[發明專利]阿魏酸與苦參堿類化合物拼接后所形成的化合物及其用途

無效

• 申請號: 200710196823.6
• 申請日: 2007-12-07
• 公開（公告）號: CN101591337A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發明（設計）人: 馬維富
• 申請（專利權）人: 馬維富
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22;A61K31/4375;A61P9/00;A61P25/00;A61P1/16;A61P29/00;A61P37/00
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1.本發明涉及阿魏酸與苦參堿類化合物分子拼接后所形成的化合物。

2.本發明所涉及的阿魏酸包括阿魏酸和其異構體。本發明所涉及的苦參堿類化合物主要包 括苦參堿、氧化苦參堿(苦參素)、槐果堿、氧化槐果堿、槐醇、白金雀花堿以及苦參堿的異 構體槐定堿、異苦參堿等。其結構特征是具有四環的喹嗪啶，如圖：

阿魏酸的結構????????苦參堿類生物堿的基本結構

氧化苦參堿????苦參堿????槐果堿

氧化槐果堿????槐定堿????異苦參堿

3.本發明所涉及的阿魏酸與苦參堿類化合物拼接方式可以是鹽類化合物，也可以是酰胺類 或酯類化合物。其苦參堿類生物堿在阿魏酸上結合的位置可以是R1，R2，R3，R4，R5，R6， R7，R8等(見下圖)。其中一個或一個以上基團與苦參堿類生物堿連接后，其余基團可以由 藥學上可接受的鹽或氫、氧、硫、鹵素、硝基、烷基、羥基、羧基、羰基等基團連接。

苦參堿類生物堿在阿魏酸上結合的位置

4.本發明涉及的阿魏酸與苦參堿類化合物拼接后所形成的鹽類、酰胺類或酯類化合物具有 明顯的協同作用，即既增加阿魏酸的生物學效應又增加苦參堿類化合物的生物學效應。例如 抗臟器纖維化作用，改善血液流變學，抗病毒作用，抗炎作用，抑制膽堿酯酶的作用，止痛 和止癢作用，抗血栓作用，抗血小板聚集作用，抗菌作用，抗腫瘤作用，抗氧化作用，降血 脂作用，增加免疫，增加精子活力和運動，抗高血壓作用等。

5.本發明所涉及的阿魏酸與苦參堿類化合物形成化合物有些可明顯增強阿魏酸和/或苦參 堿類化合物的藥理作用。包括對心臟和血管的作用，對中樞神經系統的作用，治療肝炎的作 用，治療臟器纖維化的作用，改善血液流變學的作用，消炎止痛和止癢作用，改善免疫的作 用，抗菌和抗病毒作用等。

6.本發明所涉及的阿魏酸與苦參堿類形成的化合物有的可減輕阿魏酸和/或苦參堿類化合物 的毒性作用。

7.本發明涉及的阿魏酸與苦參堿類化合物拼接后所形成的鹽類、酰胺類或酯類化合物有的 可增加阿魏酸的水溶性。