[發(fā)明專利]一種多取代嘌呤核苷類化合物的合成方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710192393.0
• 申請日: 2007-12-26
• 公開（公告）號: CN101469011A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李杭;陸峰;任建強;金遠鋒;何黨軍
• 申請（專利權(quán)）人: 杭州容立醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07H19/19
• 分類號: C07H19/19
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 徐冬濤

1.一種制備式(5)化合物的方法：

式中A，B，C可以為相同或者不同的任意羥基保護基團；

R¹可以為鹵素或甲氧基；

R²，R³是氫或任意氨基保護基團；

其特征是式(5)化合物通過以下合成路線得到：

式中R⁴是C1-C4的烷基；

R⁵是鹵素或烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基或取代的烷基磺酰氧基、取代的芳基磺酰氧基；

D是鈉，鉀，鈣，鋰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于其中A，B，C可以為相同或者不同的具有通式(II)或者通式(III)的羥基保護基團；

R⁶是代表苯基，或由相同或相異的鹵素、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或C1-C6烷基任選單取代或多取代的苯基；

R⁷是代表氫或苯基或由相同或相異的鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或C1-C6烷基任選單取代或多取代的苯基；

R⁸是代表氫或苯基或由相同或相異的鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或C1-C6烷基任選單取代或多取代的苯基。

3.據(jù)權(quán)利要求1或2所述的合成方法，其特征在于其中D為鈉、鉀或鈣。

4.據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于其中A，B，C可以為相同或者不同的具有通式(II)化學(xué)結(jié)構(gòu)的羥基保護基團。

5.據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于其中A，B，C可以為相同或者不同的具有通式(III)化學(xué)結(jié)構(gòu)的羥基保護基團。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的合成方法，其特征在于R²，R³是氫；R⁵是氯，溴，碘。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的合成方法，其特征在于R²，R³是氫；R⁵是烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基各取代的烷基磺酰氧基、取代的芳基磺酰氧基。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成方法，其特征在于R²，R³是氫；R⁵是氯、溴、碘。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成方法，其特征在于R²，R³是氫；R⁵是甲磺酰氧基，甲苯磺酰氧基，乙磺酰氧基，4-硝基苯磺酰氧基，2-氯苯磺酰氧基。

10.根據(jù)權(quán)利要求6或7所述的合成方法，其特征在于R⁷和R⁸是氫。

11.根據(jù)權(quán)利要求8、9或10所述的合成方法，其特征在于：

是或

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的合成方法，其特征在于R¹是甲氧基，D是鈉，R⁴是甲基，R⁵是氯或溴。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的合成方法，其特征在于R¹是氯或溴，D是鈉，R⁴是甲基，R⁵是甲磺酰氧基、對甲苯磺酰氧基。

14.根據(jù)權(quán)利要求1—13所述的合成方法，其特征在于包括如下步驟：

A.化合物(1)反應(yīng)得化合物(3)，反應(yīng)溫度在-120～80℃；

B.化合物(2)反應(yīng)得化合物(3)，反應(yīng)溫度在-10～80℃。

15.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征步驟包括如下步驟：

A.化合物(1)反應(yīng)得化合物(3)，反應(yīng)溫度在-120～50℃

B.化合物(2)反應(yīng)得化合物(3)，反應(yīng)溫度在-4～35℃。