[發明專利]槐定堿納米脂質體藥物及其制備

無效

• 申請號: 200710175737.7
• 申請日: 2007-10-11
• 公開（公告）號: CN101152178A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發明（設計）人: 蔡海德
• 申請（專利權）人: 蔡海德
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61K9/12;A61K9/127;A61K9/19;A61K47/42;A61P9/00;A61P19/06;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 北京匯澤知識產權代理有限公司
• 代理人: 程殿軍

1.一種槐定堿納米脂質體藥物，所用原料及重量份數如下：

注射用氫化大豆卵磷脂與維生素E

重量比9.8∶0.2的混合物?????????????????????350-500；

膽固醇與β-谷甾醇重量比1-3∶1的混合物??????20-30；

槐定堿?????????????????????????????????????10-25；

右旋糖酐-40與甘露醇重量比1∶7-9的混合物????125-200；

還原型谷胱甘肽?????????????????????????????5-10；

泊洛沙姆F-68???????????????????????????????35-40。

2.制備權利要求1所述槐定堿納米脂質體藥物的方法，包括如下步驟：

(1)依次將槐定堿、注射用氫化大豆卵磷脂與維生素E重量比9.8∶0.2的混合物、膽固醇與β-谷甾醇重量比1-3∶1的混合物溶于乙醚和乙醇體積比3-5∶1的混合液中，旋轉蒸發儀中30-40℃條件下減壓蒸除乙醚和乙醇，在瓶壁形成脂質體薄膜；

(2)依次將右旋糖酐-40與甘露醇重量比1∶7-9的混合物、還原型谷胱甘肽和泊洛沙姆F-68溶于磷酸鹽緩沖液中，在121℃條件下20分鐘蒸汽滅菌，冷至室溫后調節PH值為6.0-7.0；

(3)將步驟(1)制得的脂質體膜用乙醚溶解，加入步驟(2)制得的磷酸鹽緩沖液的輔料液中，并在高速剪切乳化分散機中真空下，1200rpm乳化分散5分鐘以上，然后30-35℃減壓蒸發除盡乙醚，在高壓捶擊機中分別依次經1.0μm、0.08μm、0.05μm的核孔膜濾過4-6次，制得納米粒子脂質體藥物。

3.權利要求1所述納米脂質體藥物制成藥劑學上可以接受的凍干針劑、口服制劑、噴霧劑、大容量注射劑、小容量注射劑或多室袋注射劑。