[發明專利]兩性化合物及其應用

無效

• 申請號: 200710166998.2
• 申請日: 2007-11-14
• 公開（公告）號: CN101434646A
• 公開（公告）日: 2009-05-20
• 發明（設計）人: 魏馬汀
• 申請（專利權）人: 政德制藥股份有限公司
• 主分類號: C07K5/093
• 分類號: C07K5/093;C07F9/09;A61K47/24;A61K47/48
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 黃 健

1.一種兩性化合物，其以硫酸酯或磷酸酯為主體，該兩性化合物的親水性部 分連接有一個或一個以上的巰基。

2.如權利要求1所述的兩性化合物，其中該硫酸酯為膽固醇硫酸酯。

3.如權利要求1或2所述的兩性化合物，其中磷酸酯為膽固醇磷酸酯、磷脂 酰乙醇胺或磷脂酰絲氨酸。

4.如權利要求3所述的兩性化合物，其中該兩性化合物為磷脂酰乙醇胺-谷 胱甘肽或磷脂酰乙醇胺-硫基乙瞇。

5.一種微脂粒，其利用權利要求1至4任一項所述的兩性化合物所構成。

6.如權利要求5所述的微脂粒，其中該微脂粒中心含有親水性藥物。

7.如權利要求6所述的微脂粒，其中該微脂粒中心所含的親水性藥物為治療 性肽類藥物。

8.如權利要求7所述的微脂粒，其中該治療性肽類藥物為胰島素、降鈣素、 甲狀旁腺素或類升糖素肽。

9.如權利要求5所述的微脂粒，其中該微脂粒的膜上含有親脂性藥物。

10.如權利要求9所述的微脂粒，其中該親脂性藥物為紫杉醇、多柔比星或 兩性霉素B。

11.如權利要求5所述的微脂粒，該微脂粒為懸浮液、膠囊、干燥粉末、顆 粒、片劑、噴霧劑或吸入劑的形式。

12.一種微膠粒，其利用權利要求1至4任一項所述的兩性化合物所構成。

13.如權利要求12所述的微膠粒，其中該微膠粒中心含有親水性藥物。

14.如權利要求13所述的微膠粒，其中該微膠粒中心所含的親水性藥物為治 療性肽類藥物。

15.如權利要求14所述的微膠粒，其中該治療性肽類藥物為胰島素、降鈣素、 甲狀旁腺素或類升糖素肽。

16.如權利要求12所述的微膠粒，其中該微膠粒的膜上含有親脂性藥物。

17.如權利要求16所述的微膠粒，其中該親脂性藥物為紫杉醇、多柔比星或 兩性霉素B。

18.如權利要求12所述的微膠粒，該微膠粒為懸浮液、膠囊、干燥粉末、顆 粒、片劑、噴霧劑或吸入劑的形式。

19.一種利用經巰基官能化的兩性化合物所形成的微脂粒和/或微膠粒來增 加藥物活性的應用。

20.如權利要求19所述的應用，其中該藥物為木瓜蛋白酶與枯草桿菌蛋白 酶。

21.如權利要求19所述的應用，其中該藥物為親水性治療性肽類藥物。

22.如權利要求21所述的應用，其中該治療性肽類藥物為胰島素、降鈣素、 甲狀旁腺素或類升糖素肽。

23.如權利要求19所述的應用，其中該藥物為親脂性藥物。

24.如權利要求23所述的應用，其中該親脂性藥物為紫杉醇、多柔比星或兩 性霉素B。

25.一種利用經巰基官能化的兩性化合物所形成的微脂粒和/或微膠粒作為 酵素抑制劑的應用。

26.如權利要求25所述的應用，其中該酵素為離子依賴型酵素。

27.如權利要求26所述的應用，其中該離子依賴型酵素為二價陽離子依賴型 酵素。

28.如權利要求27所述的應用，其中該二價陽離子為鋅離子。

29.如權利要求28所述的應用，其中該離子依賴型酵素為羧基肽酶A、B、 M或P、內肽酶、二肽基肽酶IV、肽基二肽酶A及胺基肽酶I、A、N、P或W。