[發(fā)明專利]一種葫蘆素原料的精制方法及其制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710157582.4
• 申請(qǐng)日: 2007-10-22
• 公開（公告）號(hào): CN101134768A
• 公開（公告）日: 2008-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄧意輝;石莉;盧懿;董曉輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽(yáng)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07J9/00
• 分類號(hào): C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 李宇彤

1.一種葫蘆素原料的精制方法，其特征在于按照下列步驟進(jìn)行：a、將市售葫蘆素原料用C₁-C₄的醇以及與水混溶的酮類物質(zhì)溶解，得A液，藥物濃度為每100ml中含有葫蘆素0.1～10g；

b、向A液中按照每100ml加入0.01～10g活性炭，攪拌1～60分鐘，過(guò)濾除炭，得B液；

c、按照醇與水的體積比例為1∶1-1∶10，在B液中加入水，攪拌，至溶液變混濁；

d、停止攪拌，靜置過(guò)夜；

e、過(guò)濾，收集沉淀，干燥，即得。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種葫蘆素原料的精制方法，其特征在于：所說(shuō)的C₁-C₄醇包括甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、叔丁醇；與水混溶的酮為丙酮。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種葫蘆素原料的精制方法，其特征在于：A液的最佳濃度范圍為1％-5％g/ml；所加入的活性炭最佳量為0.2％-2％g/ml。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種葫蘆素原料的精制方法，其特征在于：所說(shuō)的A或者B液可以直接進(jìn)行凍干或者噴霧干燥；在進(jìn)行冷凍干燥時(shí)，所用溶媒為叔丁醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種葫蘆素原料的精制方法，其特征在于：在進(jìn)行醇水混合時(shí)，醇與水的體積比例最佳值為1∶4-1∶6；加入水的速度不大于1000ml/分鐘；通過(guò)醇水精制所得的原料在室溫進(jìn)行干燥或者真空干燥。

6.一種葫蘆素原料的精制方法，其特征在于：取市售葫蘆素原料50.0g，將其在40-50℃水浴下溶于95％藥用乙醇1500ml中，加入3g活性炭，室溫?cái)嚢?0分鐘，過(guò)濾；按照不大于1000ml/分鐘的速度加入5000ml水，出現(xiàn)乳光，繼而出現(xiàn)沉淀，封口，室溫放置過(guò)夜，生成大量白色沉淀，抽濾；所得固體于50℃真空干燥6-12小時(shí)，得白色精制原料。

7.一種精制葫蘆素原料的制劑，其特征在于：權(quán)利要求1或6所述的精制葫蘆素原料可以與藥學(xué)上可接受的載體結(jié)合制成口服、注射、外用制劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種精制葫蘆素原料的制劑，其特征在于：所述的制劑包括固體、半固體、液體制劑，如片劑、膠囊劑、滴丸劑、脂質(zhì)體、納米粒、膠束、混懸劑、乳劑、溶液劑、軟膏劑、氣霧劑、滴鼻劑、噴鼻劑、栓劑、貼劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的一種精制葫蘆素原料的制劑，其特征在于：其制劑的規(guī)格為0.1mg-1mg，人用劑量為0.3mg-3mg/日，分1次-4次給藥，單獨(dú)或者聯(lián)合用藥用于制備治療各種腫瘤、提高外周血白細(xì)胞、及治療肝炎的藥物。