[發(fā)明專利]烯酰胺及其用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710147271.X
• 申請(qǐng)日: 2004-10-08
• 公開（公告）號(hào): CN101139304A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·V·約翰;M·A·艾克特;M·L·德維斯;J·H·科爾斯特;N·C·達(dá)科斯塔;T·裴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 國(guó)際香料和香精公司
• 主分類號(hào): C07C233/09
• 分類號(hào): C07C233/09;C07D295/185;A61K8/42;A61K31/16;A61P31/00;A61Q5/00;A61Q13/00;A61Q11/00;A23L1/30;A23G4/00
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
• 代理人: 顧敏

本申請(qǐng)是申請(qǐng)人于2004年10月8日提交的、申請(qǐng)?zhí)枮椤?00410083517.8”、發(fā)明名稱為“共軛二烯酰胺及其制備方法，含共軛二烯酰胺的組合物及其用途”的發(fā)明專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。

技術(shù)領(lǐng)域

C₁₀-C₁₁-E2，E4-鏈二烯酰胺混合物，可合成得到或從干的磨碎的胡椒植物、蓽茇(Piper?longum?Linn)或菩提胡椒(Piper?peepuloides)得到，在口腔中和皮膚上散發(fā)有益的香味和感覺。

背景技術(shù)

眾所周知，C₁₀和C₁₂二烯及三烯酰胺衍生物在許多植物性藥材中存在，并且，當(dāng)用在食品、口香糖、口腔護(hù)理產(chǎn)品、頭發(fā)護(hù)理產(chǎn)品、科龍香水，局部化裝品或藥物中時(shí)，它們的使用會(huì)在口腔和皮膚上產(chǎn)生香味和/或麻刺和/或溫?zé)岬母杏X。還揭示這些C₁₀和C₁₂二烯及三烯酰胺衍生物呈現(xiàn)生物活性，最顯著的是抗細(xì)菌、抗真菌和殺蟲活性。“C₁₀和C₁₂二烯及三烯酰胺衍生物”類成員的最重要化合物揭示如下：

千日菊酰胺的結(jié)構(gòu)：

Nakanatsu等人在歐洲專利申請(qǐng)EP1121927A2中揭示它在口腔護(hù)理，皮膚護(hù)理和藥物產(chǎn)品中的應(yīng)用。

墻草堿，N-異丁基-2，4-癸二烯酰胺的結(jié)構(gòu)：

Lyeremide?A(N-吡咯烷基-2，4-癸二烯酰胺)的結(jié)構(gòu)：

Lyeremide?B(N-哌啶基-2，4-癸二烯酰胺)的結(jié)構(gòu)：

Adesina等人在“GC/MS?Investigations?of?the?minor?constituents?ofPiper?guineens?stem”，Pharmizie?57(2002)9，622-627頁中揭示：胡椒堿(N-哌啶基-5(3，4-亞甲二氧基苯基)-2，4-戊二烯酰胺)和N-異丁基-2，4-十二碳二烯酰胺作為Piper?guineense?stem的組分。在Adesina的文章的引言中表明：“Piper?guineens?Schum?and?Thonn，(胡椒科(Piperaceae)...葉子和果實(shí)...已用作調(diào)味品、食用香料，一般作為食品中的香料。果實(shí)的濃烈胡椒味賦予可其接受性，并使用在一些食物和藥物制劑中。

在美國(guó)專利6365601中揭示胡椒堿，N-哌啶基-5(3，4-亞甲二氧基苯基)-2，4-戊二烯酰胺，可從胡椒屬果實(shí)提取，包括蓽茇，這里它以4.5％的濃度存在。Das等人在Natural?Prodict?Sciences，4(1)：23-25(1998)的“One?Newand?Two?Rare?Alkamides?from?Two?Samples?of?the?Piper?longgum”(“從蓽茇的二個(gè)樣品中得到的一個(gè)新的和稀有的烷酰胺”)揭示：相應(yīng)的2，4-庚二烯酰胺也可從蓽茇果實(shí)提取。

但是，以前的工藝沒有揭示4個(gè)或更多個(gè)C₁₀-C₁₁-E2，E4-鏈二烯酰胺的混合物，尤其是以高的濃度，例如，在3％和100％之間，該混合物對(duì)口腔中和皮膚上的有益香味和感覺是有用的。而且，以前的工藝也沒有揭示這些C₁₀-C₁₁-E2，E4-鏈二烯酰胺混合物可從胡椒植物，蓽茇或菩提胡椒的干果實(shí)提取。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明涉及至少4個(gè)C₁₀-C₁₁-E2，E4-鏈二烯酰胺的混合物，每個(gè)鏈二烯根據(jù)下列結(jié)構(gòu)定義：

其中，R表示C₁-C₂正烷基；R₁是2-甲基-1-丙基，R₂是氫，或者，R₁和R₂結(jié)合在一起是形成具有分子式-(CH₂)_n-的部分，這里n是4或5。

在本發(fā)明的另一實(shí)施例中，發(fā)現(xiàn)下列新穎化合物及其混合物，以及它們?cè)黾印⒃鰪?qiáng)或賦予消料耗材和/或口腔和/或人體表皮以香味、味道、物質(zhì)感覺(chemesthetic)作用和/或抗菌作用的用途。

N-乙基E2，E4-己二烯酰胺

N-環(huán)丙基E2，E4-己二烯酰胺

N-環(huán)丙基Z4-庚二烯酰胺

N-環(huán)丙基Z4-癸烯酰胺