[發明專利]石杉堿甲滴丸及其制備方法

無效

• 申請號: 200710145474.5
• 申請日: 2007-09-19
• 公開（公告）號: CN101176729A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發明（設計）人: 趙守明;謝正生;林紅
• 申請（專利權）人: 趙守明
• 主分類號: A61K31/435
• 分類號: A61K31/435;A61K9/20;A61K47/34;A61K47/44;A61P25/00;A61P25/28
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉一種石杉堿甲滴丸及其制備方法。

背景技術

石杉堿甲是從我國中草藥蛇足石杉中提取的一種高效，高選擇性的中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，對真性乙酰膽堿酯酶具有選擇性抑制作用，易通過血腦屏障，作用時間長，具有促進記憶再現，增強記憶保持的作用，1995年國內首先開發應用于治療老年癡呆，良性記憶障礙等病癥。臨床評價表明與同類藥物相比，石杉堿甲具有起效快，易透過血腦屏障，作用時間長，可方便口服應用等優點。

目前市場銷售主要有石杉堿甲片劑，膠囊劑，針劑。由于石杉堿甲不溶于水，有引濕性，主藥劑量極少，傳統方法制備的石杉堿甲片和膠囊的崩解時限時間相對長，溶出度和溶出速率低，輔料用量大，老年人及臥床病人和吞咽困難病人服用不方便，依從性差。經過檢索專利文獻，發現申請號：03159199.X，申請日：2003.9.10，申請人：南昌弘益科技有限公司，發明名稱：石杉堿甲滴丸及其制備方法。該專利文獻提供了一種滴丸制劑及其制備方法，該滴丸所采用制備方法系將石杉堿甲和載體經超微粉化后加入熔融基質中，但由于石杉堿甲的劑量極少，生產操作時極易造成藥物損耗和劑量的不準確，并且要使用專用的昂貴超微粉碎設備，生產過程繁瑣，有少量的粉塵產生，其技術存在一定的缺陷，本發明針對對于該技術的缺陷，加以改正。采用簡便、容易操作的溶劑溶解、分散方法，不用專用昂貴設備，具有廣泛的實用價值，也體現了本發明的新穎性和實用性。

本發明是通過應用溶劑-熔融法及固態分散技術制成石杉堿甲滴丸，改善了石杉堿甲片劑、膠囊劑的一些缺陷，給老年病人及吞咽困難病人提供了很大方便，提高用藥的依從性。

發明內容

本發明通過應用溶劑-熔融法及固態分散技術制成石杉堿甲滴丸，具有崩解迅速，溶出度和溶出速率提高，質量穩定。由于滴丸劑體積小，攜帶和服用方便，老年人尤其臥床病人和吞咽困難病人服用方便，依從性好，生物利用度高，相對與片劑、膠囊劑，滴丸劑輔料用量少，生產條件和生產設備簡單，減少污染，降低勞動強度，降低生產成本，顯示本發明特點。

本發明所選用的輔料既有符合藥用要求的藥用輔料，也有天然食用植物性輔料。通過大量試驗總結，得出結果，該藥物組分組成包括：石杉堿甲、適量輔料，其中輔料包括填充性輔料和具有增塑性輔料，填充性輔料有聚乙二醇4000、6000、1500，硬脂酸聚烴氧(40)酯、聚山梨酯80、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、蔗糖、蟲蠟、硬脂酸鈉等，增塑性輔料有甘油明膠、桃膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、海藻酸、氨基葡萄糖等。

本發明優選基質輔料為聚乙二醇4000和聚乙二醇6000，聚乙二醇4000與聚乙二醇6000的重量之比為1∶0.3-0.5。木糖醇與淀粉的重量之比為1∶0.3-1∶0.5，或山梨醇與淀粉的重量之比為1∶0.2-1∶0.5。

本發明的藥物組合物中輔料與石杉堿甲的重量之比為1∶200-1∶1600。

優選的藥物組合物中藥物與輔料之比為1∶400-1∶1200。

更優選的藥物組合物中藥物與輔料之比為1∶500-1∶1000。

本發明所制備的滴丸具有制備簡便、質量穩定、高效、速效、臨床給藥方便，可口服或含服。

本發明基于溶劑-熔融法及固態分散技術，將1重量份石杉堿甲與200至1000重量份溶劑經溶解成溶液，通過分散滴加的方法加入500至1000重量份熔融的基質中，攪拌均勻，按滴制法在冷卻劑中滴制，冷凝成丸，擦除冷卻劑，干燥，即得。

具體實施方法

實例1

處方

石杉堿甲?????50mg

聚乙二醇6000?10g

聚乙二醇4000?20g

聚山梨酯80???0.3g

乙醇?????????1ml

制成?????????1000丸

制法：將石杉堿甲溶解于乙醇中充分溶解，成為石杉堿甲分散乙醇液，加入已熔融的聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚山梨酯80組成的基質中，充分攪拌至均勻，以二甲基硅油為冷卻劑，15℃下滴制成丸，擦丸，干燥，即得。

實例2

處方：

石杉堿甲??????50mg

聚乙二醇4000??30g

聚山梨酯80????0.3g

乙醇??????????1ml

制成??????????1000丸