[發明專利]氨基全氫化喹唑啉類化合物清除生物體內瘦肉精的新用途

有效

• 申請號: 200710143999.5
• 申請日: 2007-08-17
• 公開（公告）號: CN101239061A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 邱芳龍;姚土生;陳一平
• 申請（專利權）人: 深圳市宏錦天生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P43/00;C07D491/22
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技術領域

本發明涉及氨基全氫化喹唑啉類化合物及其衍生物的藥用鹽或酯在制備清除養殖動物、水生生物體鹽酸克倫特羅(瘦肉精)類藥物殘留物的新用途。

背景技術

氨基全氫化喹唑啉類化合物及其衍生物是以河豚毒素為代表的一類從天然水生生物提取或者是生物發酵提取或者人工合成的籠形原酸酯生物堿類小分子化學成分。

河豚毒素(Tetrodotoxin，簡稱TTX)類化合物最早是從河豚魚(Fugu?vermicularis)分離提取出，T.Gotoetal.，Tetrahedron，21，2059(1965)，E.F.Murtha.，Expte，Therap.122，246(1958)文獻上公開。目前發現含有河豚毒素的生物有，河豚科(Tetrodontidae)，刺豚科(Triodntiadae)，翻車魚科(Molidae)，三刺河豚科(Triodntiade)等近百種河豚魚中，也有文獻報道蝦虎魚、蠑螈、箭毒蛙、章魚、貝類、螺類、蟹類、鱉類、藻類等均有TTX及其衍生物存在。TTX的合成方法在Y.Kishi.et?al.，J.Am.Chem.Soc.，94(26)，9217；9219(1972)文獻上公開。河豚毒素的毒性極強，據報道，平均體重50Kg的成人，肌肉注射300μg-500μg即可使人至死。隨著科學家們對河豚毒素的深入研究，現在已證實河豚毒素是一種治療效果顯著，用藥安全的藥品，目前在中國食品藥品監督管理局申報新藥的河豚毒素有，鎮痛藥；戒毒藥等。預計在未來幾年內，以河豚毒素為代表的藥品一定會為人類的健康，為人類治療癌癥的疼痛、戒除藥物依賴性等方面提供最好的藥品。河豚毒素的藥用效果廣泛，主要體現在，1、鎮疼(對神經、肌肉、關節、運動創作、火傷、跌打損傷、挫傷等均有顯著的效果)。2、對晚期癌癥的鎮疼，TTX的藥理學和藥效學研究證實，TTX的鎮疼效果是杜冷丁的1650倍，是嗎啡的3200倍，在臨床上對晚期癌癥的鎮疼，當多數患者用杜冷丁、嗎啡等麻醉鎮痛藥品不起作用時，此時用TTX可以顯著的減輕癌癥患者的疼痛，而且鎮痛時間可以長達7-15天之久，這是目前已有的鎮痛藥品都不能達到的效果。3、戒毒，在戒除藥物對人體產生的依賴性方面，據本發明人所進行的3000多例臨床試驗結果，其有效率達到了98％。這也是目前戒毒藥品中最好的藥品。而且其效果和方法在US，A61K31/505，專利號：5846975，Dec.8，1998和EP，07950909A1。02。01。1997，中國專利號：951905562，中公開。4、鎮痙，據文獻報道對胃痙攣，皮膚瘙癢等有效。。

現有的技術中，還未見有關于氨基全氫化喹唑啉類化合物及其衍生物可藥用鹽或酯等應用于制備養殖動物、水生生物體內有毒殘留物的清除研究。例如，對鹽酸克倫特羅(簡稱瘦肉精)類藥物的清除或拮抗性研究。本發明就是使用氨基全氫化喹唑啉類化合物及其衍生物可藥用鹽或酯用于制備排除養殖動物、水生生物體內殘留的鹽酸克倫特羅(瘦肉精)類藥物的新用途。