[發明專利]氨基全氫化喹唑啉類化合物清除生物體內瘦肉精的新用途

有效

• 申請號: 200710143999.5
• 申請日: 2007-08-17
• 公開（公告）號: CN101239061A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 邱芳龍;姚土生;陳一平
• 申請（專利權）人: 深圳市宏錦天生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P43/00;C07D491/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.?具有通式(I)的氨基全氫化喹唑啉(河豚毒素Tetrodotoxin)類化合物及其衍生物或其在藥學上可使用的鹽和酯在清除養殖動物、水生生物體內鹽酸克倫特羅(瘦肉精)殘留物的新用途。

(I)固體狀態下

其中，R₁＝R₂＝R₄＝R₅＝OH，R₃＝CH₂OH；??(河豚毒素)

R₁＝R₃＝R₄＝R₅＝OH，R₂＝CH₂OH；

R₁＝H，R₂＝R₄＝R₅＝OH，R₃＝CH₂OH；?????(去氧河豚毒素)

R₁＝OCH₃，R₂＝R₄＝R₅OH；R₃＝CH₂OH；????(甲氧河豚毒素)

R₁＝OCH₂CH₃，R₂＝R₄＝R₅OH；R₃＝CH₂OH；??(乙氧河豚毒素)

R₁＝NH₂，R₂＝R₄＝R₅OH；R₃＝CH₂OH；??????(氨基河豚毒素)

R₁選自氫；鹵素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅鹵代烷氧基；C₃-C₆環烷氧基；C₃-C₆環烷基；C₂-C₆鏈烯基；C₂-C₆鏈炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝R₅＝OH，R₂＝CH₂OH。

當R₁＝H，或OH時，R₂選自：CH₂OH；C₁-C₅烷羥基；鹵素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅鹵代烷氧基；C₃-C₆環烷氧基；C₃-C₆環烷基；C₂-C₆鏈烯基；C₂-C₆鏈炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝R₅＝OH。

當R₁＝H，或OH；；R₂＝CH₂OH時，R₃選自：氫；羥基；C₁-C₅烷羥基；鹵素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅鹵代烷氧基；C₃-C₆環烷氧基；C₃-C₆環烷基；C₂-C₆鏈烯基；C₂-C₆鏈炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₄＝R₅＝OH。

當R₁＝H，或OH時，??R₂＝CH₂OH；R₃＝OH時；R₄選自氫；羥基；C₁-C₅烷羥基；鹵素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅鹵代烷氧基；C₃-C₆環烷氧基；C₃-C₆環烷基；C₂-C₆鏈烯基；C₂-C₆鏈炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基；R₅＝OH。

當R₁＝H，或OH時，R₂＝CH₂OH；R₃＝OH時；R₄＝OH；R₅選自：氫；羥基；C₁-C₅烷羥基；鹵素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅鹵代烷氧基；C₃-C₆環烷氧基；C₃-C₆環烷基；C₂-C₆鏈烯基；C₂-C₆鏈炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C₁-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C₁-C₆烷氨基；酰基；C₁-C₆烷酰基。