[發(fā)明專利]水飛薊賓過飽和自微乳組合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710143390.8
• 申請日: 2007-08-23
• 公開（公告）號: CN101143142A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李淑斌;王凱乾;鄭景偉;張巍;黃海
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽萬愛普利德醫(yī)藥科技有限公司;北京中海康醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K9/107;A61K9/48;A61K47/44;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于，自微乳組合物的組分和重量百分比為：

水飛薊賓????1～20％

油相????????5～40％

乳化劑??????10～90％

輔助乳化劑??1～20％

穩(wěn)定劑??????0.5～10％

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：每粒水飛薊賓過飽和自微乳化組合物中含有藥物活性成分水飛薊賓5～100mg，在此范圍內(nèi)優(yōu)選15～50mg。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述油相可以是天然動、植物油，經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造和水解后的植物油。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述油相可以是鏈長在C8～C10之間的中等長鏈脂肪酸甘油酯，所使用的油相可選自下列之一或它們的組合：大豆油、花生油、紅花油、橄欖油、魚油、蛋黃油、鯨油、黃油、油酸、油酸甘油酯、亞油酸甘油酯、油酸乙酯、中鏈脂肪酸甘油三酯、辛癸酸甘油酯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述的乳化劑可以是非離子型表面活性劑、兩性離子型表面活性劑、天然表面活性劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述的乳化劑可以選用下列的一種或幾種：單硬脂酸甘油酯、單月桂酸雙甘油酯、蔗糖單月桂酸酯、卵磷脂、豆磷脂、水溶性維生素E、阿拉伯膠、西黃蓍膠、瓊膠、海藻酸鈉、膽固醇、酪蛋白。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述的輔助乳化劑既有親水性也有親油性，輔助乳化劑有助于活性成分形成均一透明的溶液和保持溶液在貯存過程中的穩(wěn)定性。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述的輔助乳化劑可以選用下列的一種或幾種：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、碳酸丙二酯、乙二醇單乙基醚、二甲基異山梨酯等。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述的穩(wěn)定劑為具有粘性的高分子物質(zhì)。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：所述的穩(wěn)定劑為聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥甲基纖維素鈉(CMC)、淀粉及其衍生物、明膠及其衍生物、海藻酸及其鈉鹽等中的一種或一種以上。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-9所述的任一項水飛薊賓過飽和自微乳組合物的制備方法，其特征在于：將處方量的水飛薊賓、油相、乳化劑、輔助乳化劑在20～100℃邊加熱邊攪拌，待水飛薊賓溶解后，加入穩(wěn)定劑，混勻即得。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-9所述的任一項水飛薊賓過飽和自微乳組合物，其特征在于：制成膠囊、軟膠囊、注射劑或透皮貼片。