[發(fā)明專利]一種常春藤皂苷、其制備方法及其抗腫瘤用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710135566.5
• 申請(qǐng)日: 2007-11-16
• 公開（公告）號(hào): CN101157714A
• 公開（公告）日: 2008-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李萍;陳君;湯丹
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07J63/00
• 分類號(hào): C07J63/00;C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 孫立冰

1.下列通式(I)的皂苷化合物：

R₁、R₂或R₃其中一個(gè)為木糖基，另兩個(gè)為H。

2.權(quán)利要求1所述的皂苷化合物，其為以下結(jié)構(gòu)：

3.權(quán)利要求1或2的皂苷化合物的制備方法，包括以下步驟：

以黃褐毛忍冬干燥花蕾為原料，用30-90％乙醇回流提取，提取液減壓濃縮至無醇味，過濾或高速離心，濾液或離心上清液上大孔樹脂柱，充分吸附后，以乙醇-水系統(tǒng)梯度洗脫，合并50-70％乙醇液洗脫液，減壓蒸干，得到黃褐毛忍冬總皂苷，總皂苷再經(jīng)硅膠柱層析、反相C18柱和葡聚糖凝膠柱層析進(jìn)一步分離純化，即得。

4.權(quán)利要求3的制備方法，其中大孔樹脂是D101、AB-8、HPD100、HPD300或D1型大孔樹脂。

5.權(quán)利要求1或2的的皂苷化合物用于制備抗腫瘤藥物的前藥的用途。

6.權(quán)利要求5的用途，其中抗腫瘤藥物是：

7.權(quán)利要求5的用途，其中皂苷化合物由以下方法制備得到抗腫瘤藥物：化合物I加入1～8％氫氧化鉀或氫氧化鈉水溶液，于40～80℃水浴中溫?zé)峄蚧亓魈崛?～6h，冷后加酸調(diào)pH值至4～6，再用正丁醇萃取，萃取液回收溶劑后，進(jìn)行硅膠柱層析，用乙酸乙酯∶甲醇∶水系統(tǒng)洗脫，濃縮，即得化合物II。

8.權(quán)利要求7的用途，其中乙酸乙酯∶甲醇∶水體積比是5∶1∶0.1。