[發明專利]一種氯法拉濱凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200710130904.6
• 申請日: 2007-08-23
• 公開（公告）號: CN101120925A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發明（設計）人: 葉東;王宏響;戴艷
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/7076;A61P35/02
• 代理公司: 南京君陶專利商標代理有限公司
• 代理人: 奚勝元

1.一種氯法拉濱凍干粉針劑，其特征在于含有活性成分氯法拉濱以及至少一種生物可接受的賦形劑，氯法拉濱和生物可接受的賦形劑的重量配比為1∶10～50。

2.根據權利要求1所述的氯法拉濱凍干粉針劑，其特征在于所述的氯法拉濱和生物可接受的賦形劑的重量配比優選為1∶15～30。

3.根據權利要求1所述的氯法拉濱凍干粉針劑，其特征在于所述的氯法拉濱的化學名稱為：2-氯-9-(2-去氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃)-9H-嘌呤-6-胺，結構式為：

分子式為：C₁₀H₁₁ClFN₅O₃????分子量為：303.7

4.根據權利要求1所述的氯法拉濱凍干粉針劑，其特征在于所述的生物可接受的賦形劑選自甘露醇和乳糖中的一種，優選的是甘露醇。

5.權利要求1所述的氯法拉濱凍干粉針劑的制備方法，其特征在于其制備方法為：

取氯法拉濱置無菌容器中，加入注射用水，輕微加熱使溶解，再加入賦形劑，攪拌使其溶解并混合均勻，測定中間體含量，合格后在無菌條件下，用0.22μm微孔濾膜過濾至澄明，濾液灌裝于無菌的西林瓶中，部分塞上丁基橡膠塞，裝盤，預先開啟凍干機，利用導熱油對板層制冷，直至板層溫度達到-40～-45℃，迅速將灌裝于無菌西林瓶中的氯法拉濱溶液送入凍干機，關閉箱門，并保持板層溫度-40～-45℃使品溫下降，當樣品達到-40℃時，停止板冷，開啟冷凝器，同時利用摻冷繼續保持該品溫3小時，當冷凝器溫度達-40℃時，開啟真空系統，保溫結束后開始分階段升溫升華，第一階段升華迅速將板層溫度升至-10℃，其間將前箱真空控制在15～20Pa之間，當品溫達到-20℃時開始第二階段升華，迅速將板層溫度升至10℃，其間將前箱真空控制在15～20Pa之間，當品溫達到0℃時開始第三階段升華，迅速將板層溫度升至35℃，其間將前箱真空控制在10～15Pa之間，當品溫達到30℃開始解析干燥，真空不控制，保持該溫度3～5小時，當關閉中隔閥前箱真空無明顯下降后后，壓塞，出箱，軋口，質檢，包裝；

所述的氯法拉濱和生物可接受的賦形劑的重量配比為1∶10～50，優選的是1∶15～30。

6.根據權利要求5所述的氯法拉濱凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述的生物可接受的賦形劑選自甘露醇和乳糖中的一種，優選的是甘露醇。

7.根據權利要求5所述的氯法拉濱凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述的氯法拉濱和注射用水的重量配比為1∶400～700，優選的是1∶500。

8.根據權利要求5所述的氯法拉濱凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述的西林瓶體積選自25ml和30ml。

9.根據權利要求5所述的氯法拉濱凍干粉針劑的制備方法，其特征在于使用甘露醇作為賦形劑時，還可以加入氯化鈉。

10.根據權利要求5所述的氯法拉濱凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述氯化鈉占所述凍干粉針劑重量的1～5％。