[發明專利]一種用于靶向治療的高分子材料載藥系統及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 200710129555.6
• 申請日: 2007-06-30
• 公開（公告）號: CN101264330A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 段友容;王成績;鄢祝兵;劉培峰;張鈞;亓雪蓮;梁丹丹
• 申請（專利權）人: 上海市腫瘤研究所
• 主分類號: A61K47/42
• 分類號: A61K47/42;A61K9/00;C08G65/48;A61P35/00
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司
• 代理人: 吳桂琴

1.?一種用于靶向治療的高分子材料載藥系統，其特征在于采用普朗尼克作為藥物載體，制成普朗尼克共聚物水凝膠或膠束，或采用短肽修飾普朗尼克共聚物制成短肽修飾的普朗尼克共聚物水凝膠或膠束，所述水凝膠或膠束包括藥物和普朗尼克共聚物載體材料。

2.?按權利要求1所述的用于靶向治療的高分子材料載藥系統，其特征在于所述的短肽修飾的普朗尼克共聚物水凝膠或膠束，其中所述的短肽是具生物活性的含有RGD直鏈或者環狀肽，分子量為100～1000；短肽含量為0.001～50％。

3.?按權利要求1所述的用于靶向治療的高分子材料載藥系統，其特征在于所述的藥物是有機藥物、水溶性藥物或脂溶性藥物，選自抗葉酸類如甲氨蝶呤；抗嘌呤類如巰嘌呤；抗嘧啶類如氟尿嘧啶、替加氟或核苷酸還原酶抑制藥如羥基脲或脫氧核糖核苷酸多聚酶抑制藥；直接影響和破壞DNA結構及其功能的藥物如氮芥、環磷酰胺、氮甲、順鉑、絲裂霉素或喜樹堿；抑制蛋白質合成的藥如阿霉素、L-門冬酰胺酶、柔紅霉素或光輝霉素或影響微管蛋白質組裝和紡錘絲形成的藥物如長春堿或依托泊苷。

4.?權利要求1所述的用于靶向治療的高分子材料載藥系統的制備方法，其特征是將含精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰RGD或亮氨酸-天門冬氨酸-纈氨酸LDV或DGEA?Asp-Gly-Glu-Ala或YIGSR?Tyr-Iso-Gly-Ser-Arg或寡肽或聚氨基酸，通過物理吸附或化學共價接支到普朗尼克高分子材料上，在膠體溶液中加入或不加入支架劑，凍干保存，制備短肽修飾的普朗尼克共聚物水凝膠或膠束，按下述合成路線進行：

5.?按權利要求4的制備方法，其特征是所述的普朗尼克共聚物，通過物理吸附或化學接枝生物活性的含RGD或LDV或DGEA或YIGSR或寡肽或聚氨基酸的直鏈或者環狀肽，制成肽修飾的普朗尼克共聚物膠束。

6.?根據權利要求4所述的制備方法，其中普朗尼克濃度采用物理方法調節形成水凝膠或膠束，采用超聲觸發水凝膠或膠束中藥物釋放和提高腫瘤細胞對藥物的攝取。

7.?根據權利要求4所述的制備方法，其中用物理方法調節的普朗尼克濃度為普朗尼克P105、P68、P127的L42、L43、L44、L62、L63、L64、P65、L72、P75、F77、P84、P85、F87、F88、F98、P103、P104、F108、L122、P123臨界膠團濃度。

8.?權利要求1的用于靶向治療的高分子材料載藥系統在制備全身腫瘤靶向性藥物中的用途。

9.?權利要求1的用于靶向治療的高分子材料載藥系統在制備藥物緩釋材料中的用途。