[發明專利]含有雜質人參皂苷Rh1的人參皂苷Rb1

無效

• 申請號: 200710121914.3
• 申請日: 2007-09-18
• 公開（公告）號: CN101392013A
• 公開（公告）日: 2009-03-25
• 發明（設計）人: 顧群;李志剛;郭小鵬;米長江;阮愛華;劉嚴;渠守峰;金治剛;林治榮
• 申請（專利權）人: 北京本草天源藥物研究院
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61K31/704;A61P9/00;A61P35/00;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及中藥技術領域，具體涉及一種標準的人參皂苷Rb₁有效成分。

本發明在于提供一種標準的中藥有效成分，即含有雜質人參皂苷Rh₁的標準的人參皂苷Rb₁。

背景技術

人參皂苷具有很好的藥理活性，按苷元不同分為齊墩果酸類、人參二醇類、人參三醇類，具有很好藥理活性的是人參二醇皂苷、人參三醇皂苷，單體皂苷有-R₀、RA₀、Ra₁、-Ra₂、-Ra₃、-Rb₁、-Rb₂、-Rb₃、-Rc、-Rd、-Re、-Rg₁、-Rg₂、-Rg₃、-Rh₁、-Rh₂等，人參二醇皂苷以人參皂苷Rb₁為主，有著很好的藥理作用：如：人參二醇組皂苷對大鼠心肌細胞鈣通道阻滯作用(基礎醫學與臨床，1994，02)、人參二醇單體對大鼠心肌作用的單鈣通道分析及ESR譜研究(基礎醫學與臨床，1994，04)、人參二醇組皂苷對心肌缺血再灌犬CO、TPVR及血清NE含量的影響(白求恩醫科大學學報1995，05)、人參二醇皂苷對沙土鼠急性腦缺血—再灌注損傷的保護作用(中國藥理學通報、1996、06)、人參二醇組皂苷對兔缺血再灌注損傷心臟血流動力學的影響(中國中醫藥科技200403)等；人參皂苷Rb₁主要來源于五加科人參屬人參、三七、西洋參、越南人參、竹節參，葫蘆科絞股藍屬絞股藍、緣果絞股藍等植物的根、莖、葉、花蕾中，應用不同種屬的中藥材進行提取純化得到的人參皂苷Rb₁的雜質肯定是不同的，因此，應針對的人參皂苷Rb₁的雜質進行深入的研究，將中藥有效成分中的雜質研究清楚，特別是將含量較大的雜質進行研究并定量控制，有助于我們清楚的了解有效成分的物質基礎，在藥物上市后，發生不良反應或副作用時，有利于我們進行有效的追蹤根源，有效雜質或協同作用雜質應該進行定量控制，無效雜質應該進行含量限定，有毒雜質或有害雜質應該進一步去除，或者含量限定到對人體無害的范圍(比如小于10PPM)，因此，對中藥有效成分中的雜質進行深入的研究，具有深遠的意義，有助于中藥現代化、有助于中藥走向世界，更加有利于人類的身體健康。

人參皂苷Rb₁多采用實驗室方法獲得少量(mg級至g級)，比如制備高效液相色譜法、硅膠柱層析等方法，用于科學研究，但無法獲得批量(kg級以上)人參皂苷Rb₁用于成藥開發與工業化生產，因此這是人參皂苷Rb₁至今難于成藥的原因和難點。

申請號為03127664.4的專利文獻“環保型人參皂苷Rb₁高獲取量產業化分離”，該文獻公開了可以得到含量大于95％的人參皂苷Rb₁，采用硅膠柱層析方法，該方法造價昂貴，難于工業化生產；該文獻另一主要問題是沒有分析檢測的方法表明人參皂苷Rb₁的含量達到95％，其可信度值得懷疑；申請號為03148803.x的專利文獻“人參皂苷Rb₁的制備工藝”，該文獻公開了采用大孔樹脂法+硅膠柱層析的方法+硅膠柱層析的方法得到人參皂苷Rb₁，同樣該方法僅適用于實驗室研究，難于實現工業化生產；該文獻另一主要問題是得到人參皂苷Rb₁沒有純度，也沒有含量測定的方法；申請號“200610093610.6”的專利文獻“一種從人參葉中提取分離人參皂苷單體的方法”，該文獻公開了采用大孔樹脂法+硅膠柱層析的方法分離得到不同人參皂苷單體的方法，包括人參皂苷Rb₁；其主要問題還是沒有純度的要求，沒有含量測定方法，并且該工藝方法還是采用了柱層析這種復雜、造價高、無法工業化生產的方法。

綜上所述，在得到人參皂苷Rb₁有效成分的基礎上，針對其雜質特別是含量較大的雜質進行研究，得到標準有效成分，具有著深遠的意義。

發明內容