[發明專利](2R,3S)－3－叔丁氧基羰基氨基－2－羥基－3－苯基丙酸紫杉－11－烯－13α－酯二水合物的制備方法

無效

• 申請號: 200710102453.5
• 申請日: 1996-12-09
• 公開（公告）號: CN101113143A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發明（設計）人: E·迪戴爾;M·拉維吉尼;J－R·奧瑟林
• 申請（專利權）人: 阿文蒂斯藥物股份有限公司
• 主分類號: C07D305/14
• 分類號: C07D305/14
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 張力更

1.(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羥基-3-苯基丙酸 4，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-環氧-1-羥基-9 -氧代-19-去甲-環丙烷并[g]紫杉-11-烯-13α-酯二水合物的 制備方法，其特征在于在水與含有1-3個碳原子的脂族醇的混合物中 或在水與含有3-4個碳原子的酮的混合物中，使(2R，3S)-3-叔 丁氧基羰基氨基-2-羥基-3-苯基丙酸4，10β-二乙酰氧基-2α- 苯甲酰氧基-5β，20-環氧-1-羥基-9-氧代-19-去甲-環丙烷 并[g]紫杉-11-烯-13α-酯或其水合物結晶，其特征還在于在減壓 下干燥所得到的產物。

2.權利要求1的方法，其特征在于所獲得的產物在減壓下被干燥 并且被保持在相對濕度高于或等于40％的條件下。

3.權利要求1的方法，其特征在于水/醇和水/酮的最后體積比是 3/1至1/3。

4.權利要求1～3中任一項的方法，其特征在于所述醇是乙醇， 而所述酮是丙酮。

5.權利要求1的方法，其特征在于所述干燥過程在溫度約40℃、 壓力約5千帕下進行??，其特征還在于該產物含有3-5％水。

6.權利要求1的方法，其特征在于所述干燥過程以及在相對濕度 高于或等于40％下的保持過程在溫度約40℃、壓力約5千帕下進行， 其特征還在于該產物含有3-5％水。

7.權利要求1的方法，其特征在于由通過在酸性介質中對(2R， 4S，5R)-3-叔丁氧基羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基唑 烷-5-羧酸4，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20-環氧 -1-羥基-9-氧代-19-去甲-環丙烷并[g]紫杉-11-烯-13α- 酯進行去保護處理得到的(2R，3S)-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羥 基-3-苯基丙酸4，10β-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5β，20- 環氧-1-羥基-9-氧代-19-去甲-環丙烷并[g]紫杉-11-烯- 13α-酯的乙醇溶液為原料直接進行操作。