[發(fā)明專利]芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710094152.2
• 申請(qǐng)日: 2007-10-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101412682A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周偉鋒;齊志奇;董徑超;吳顥;馬汝建;陳曙輝;李革
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海藥明康德新藥開(kāi)發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07C229/64
• 分類號(hào): C07C229/64;C07C229/56;C07C229/60;C07C227/16;C07D209/20
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.一種芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法，其特征是：以鹵代氨茴酸或其衍生 物為原料，直接在鈀碳催化下與芳基或雜環(huán)芳香硼酸或硼酸酯反應(yīng)得到相應(yīng)的芳 基氨茴酸及其衍生物，其反應(yīng)式如下：

上述工藝中，X為氯、溴或碘中的一種，鹵素和氨基可以在苯環(huán)上羧酸的鄰 位、間位或?qū)ξ恢械娜魏我粋€(gè)位置，Ar為帶有取代基的苯環(huán)，Har為帶有取代基 的芳香雜環(huán)，反應(yīng)溶劑為水和有機(jī)溶劑甲醇、乙醇、異丙醇、正丁醇中的一種或 幾種混和而成，有機(jī)溶劑和水的比例為1∶1～10∶1；縛酸劑為無(wú)機(jī)堿碳酸鈉， 碳酸鉀，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀中的一種，用量為1～5當(dāng)量。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法，其特征是： 所述的鈀碳催化劑為5％或10％的鈀碳，含水量為0％～100％，鈀碳用量重量比為 5％～20％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法，其特征 是：鈀碳可以在反應(yīng)完成后通過(guò)簡(jiǎn)單過(guò)濾洗滌后重復(fù)利用。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法，其特征是： 反應(yīng)需加熱進(jìn)行，反應(yīng)溫度為室溫至溶劑回流溫度。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法，其特征是： 加熱方式為油浴或微波加熱。