[發明專利]一種3,5-二取代吡唑的合成方法有效
| 申請號: | 200710094137.8 | 申請日: | 2007-10-12 |
| 公開(公告)號: | CN101407496A | 公開(公告)日: | 2009-04-15 |
| 發明(設計)人: | 李建源;潘雪華;季麗;柏祝;賀海鷹;陳曙輝;李革 | 申請(專利權)人: | 上海藥明康德新藥開發有限公司 |
| 主分類號: | C07D231/12 | 分類號: | C07D231/12;C07D401/04 |
| 代理公司: | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 | 代理人: | 張勁風 |
| 地址: | 200131上海市浦東新*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 取代 吡唑 合成 方法 | ||
1.一種3,5-二取代吡唑的合成方法,將溶于溶劑中的醛類化合物先與磺酰肼類化合物反應得到重氮類化合物,重氮類化合物在堿存在下與炔反應得到3,5-二取代吡唑,其特征在于,第一步反應中所用的溶劑為甲苯,醛類化合物與磺酰肼類化合物的摩爾比為1;第二步加入的堿為NaOH水溶液,NaOH含量與肼同當量;第三步加入炔類化合物,炔用量為1.5當量數,反應升溫至45℃,攪拌12小時,反應后經常規處理得到純凈目標產物,化學反應式為:
R1=Me,p-MeC6H4
反應式中Ar1代表芳香環取代基,R1為甲基或者對甲基苯基,Ar2為芳香環取代基。
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