[發明專利]具抗微生物活性的三唑鎓類化合物及制備方法和醫藥用途

有效

• 申請號: 200710092715.4
• 申請日: 2007-09-18
• 公開（公告）號: CN101391985A
• 公開（公告）日: 2009-03-25
• 發明（設計）人: 周成合;米佳麗;吳俊;羅燕;白雪;甘淋玲;耿蓉霞
• 申請（專利權）人: 西南大學
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;A61K31/4196;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 重慶華科專利事務所
• 代理人: 康海燕

1.一種如下式（Ⅲ）所示的三唑鎓類化合物：

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式中，R¹是碳原子數為8?~?16的烷基，R³為2-（2,4-二氟苯基）-2-羥基丙基；X是溴離子、氯離子或六氟磷酸離子。

2.權利要求1所述的三唑鎓類化合物的制備方法，其特征在于以1H-1,2,4-三唑為原料，乙腈為溶劑，與雙鹵代物在碳酸鉀條件中于0?℃?~?90?℃反應得到中間產物1-取代-1,2,4-雙三唑，在反應溫度為80?℃時再與單鹵代物反應合成得到雙三唑鎓化合物（Ⅲ）：

。

3.?一種藥物組合物，該藥物組合物含有生理有效量的權利要求1所述的（Ⅲ）所示的三唑鎓類化合物和它們藥學上可接受的載體或稀釋劑，（Ⅲ）所示的三唑鎓類化合物在藥物中的重量比為0.1?%?-?90?%，組合物以以下藥學上可接受的制劑形式存在：片劑、膠囊劑、口服液、大輸液、小針、凍干粉針、軟膏、搽劑和栓劑。

4.?根據權利要求3所述的藥物組合物，所述片劑為分散片。

5.?按照權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于組合物以單位劑量形式給藥，給藥途徑為腸道和非腸道。

6.?按照權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于所述給藥途徑包括口服、肌肉、皮下和鼻腔。

7.?按照權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于組合物給藥途徑為靜脈給藥。

8.?按照權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于靜脈給藥為靜脈注射、肌肉注射、皮下注射和穴位注射。

9.?權利要求1所述的三唑鎓類化合物在制備抗真菌、細菌藥物中的應用。