[發明專利]含有頭孢泊肟酯環糊精包合物的藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200710087021.1
• 申請日: 2007-03-14
• 公開（公告）號: CN101264087A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 任勇;高劍峰;韓彬彬;馬學琴
• 申請（專利權）人: 南京師范大學;南京巨環醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K47/40;A61P31/04
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司
• 代理人: 郭曉東

1.?含有頭孢泊肟酯環糊精包合物的藥物組合物，其基本組成包括：

a)頭孢泊肟酯，和

b)藥學可接受的環糊精；

所述的環糊精選自β-環糊精、磺丁基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精或羥丙基磺丁基-β-環糊精中的一種或多種。

2.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中頭孢泊肟酯與環糊精的質量比為1∶2～1∶100。

3.?根據權利要求2所述的藥物組合物，其中頭孢泊肟酯與環糊精的質量為1∶3～1∶50。

4.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述頭孢泊肟酯環糊精包合物的分子包合比為1∶1～1∶5。

5.?根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述頭孢泊肟酯環糊精包合物的分子包合比為1∶1～1∶3。

6.?根據權利要求1-5任意一項所述的藥物組合物，該藥物組合物為口服劑型，其還包括藥學可接受的稀釋劑、崩解劑、潤滑劑、潤濕劑和粘合劑中的一種或多種。

7.?根據權利要求6所述的藥物組合物，按質量份計，其包括：

頭孢泊肟酯?????????????50份，

β-環糊精或其衍生物????100～2000份，

預膠化淀粉?????????????30～300份，

微晶纖維素?????????????10～100份，

交聯羧甲基纖維素鈉?????2～50份，

滑石粉?????????????????0.5～10份，

硬脂酸鎂???????????????0.2～5份；

其中，頭孢泊肟酯是以環糊精包合物的形式存在。

8.?根據權利要求1-5任意一項所述的藥物組合物，該藥物組合物為注射劑型，其還包括藥學可接受的等滲調節劑、pH調節劑和局部止痛劑中的一種或多種。

9.?根據權利要求8所述的藥物組合物，按質量份計，其包括：

頭孢泊肟酯??????????????50份，

β-環糊精或其衍生物?????100～2000份，

氯化鈉??????????????????0～200份，

葡萄糖??????????????????0～500份，

乳糖????????????????????0～2000份，

甘露醇??????????????????0～2000份，

注射用水????????????????加至5000～20000份；

其中，所述的注射用水可以存在于最終的藥物組合物中，或從最終的藥物組合物中除去；所述的頭孢泊肟酯是以環糊精包合物的形式存在。

10.?權利要求1～9任意一項所述的藥物組合物的制備方法，其包括頭孢泊肟酯環糊精包合物的制備，所述頭孢泊肟酯環糊精包合物的制備包括以下步驟：

a)取1質量份的頭孢泊肟酯和2～100質量份的環糊精；

b)將按環糊精質量計1～5倍的純水與環糊精混合，制成混懸液或溶液；

c)加入頭孢泊肟酯原料藥；

d)通過以下過程中的一項或多項使體系完全均勻或溶解：

i)室溫充分混合研磨，

ii)加熱攪拌，

iii)酸堿調pH再加熱攪拌，

iv)滴加適量乙醇加熱攪拌；

e)攪拌數小時，靜置10小時以上；

f)過濾后減壓干燥、或直接冷凍干燥，得包合物。