[發明專利]6位芳氧甲基或芳硫甲基取代的4－羥基吡喃酮類化合物，制備方法及用途

無效

• 申請號: 200710086628.8
• 申請日: 2007-03-27
• 公開（公告）號: CN101066957A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 楊銘;楊寧;陳曙光;李敬云
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: C07D309/38
• 分類號: C07D309/38;A61K31/366;A61P31/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.式(I)表示的化合物：

其中：

A為O原子或S原子。

R₁代表芳基。

R₂代表氫原子、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、環烷基、雜環、芳基、芳基-(C₁-C₆)烷基，后者的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。

R_a、R_b代表氫原子、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、烷氧基、鹵素，R_a、R_b代表的基團可以相同也可以不同。

R_c代表氫原子、羥基、羥基(C₁-C₆)烷基、氨基、氨基(C₁-C₆)烷基、烷氧基，各基團的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。

本專利包括以上所代表的化合物。

——“芳基”被理解為苯基、萘基、四氫萘基、二氫萘基、茚基或2，3-二氫茚基，各自任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、氨基、直鏈或支鏈氨基(C₁-C₆)烷基；--其中各烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的--，直鏈或支鏈(C₁-C₆)酰基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基羰基，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基氨基羰基和氧代。

——“雜環”被理解為飽和或不飽和的單-或二-環基團，具有芳族和非芳族特征，具有5至12個環原子，含有一個、兩個或三個相同或不同的雜原子，雜原子選自氧、氮和硫，雜環被理解為可以任選的被一個或多個相同或不同的取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一個或兩個直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基取代)。

在雜環中，可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、異惡唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1，2，3-噻二唑基。

2根據權力要求1的式(I)化合物，其特征在于A為氧原子，R₁，R₂代表芳基，R₁，R₂可以相同或不同。

3根據權力要求1的式(I)化合物，其特征在于A為硫原子，R₁，R₂代表芳基，R₁，R₂可以相同或不同。

4根據權力要求1的式(I)化合物，其特征在于R_a代表氫原子、氯原子、甲基、乙基、乙氧基，R_b代表氫原子、甲基、乙氧基，R_c代表氫原子。

5根據權力要求2的式(I)化合物，其特征在于R₁代表[1]萘基、[2]萘基，R₂代表苯基。

6根據權力要求3的式(I)化合物，其特征在于R₁代表苯基，R₂代表苯基。