[發(fā)明專利]室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710086563.7
• 申請日: 2007-03-15
• 公開（公告）號: CN101264063A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 邱芳龍
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳市宏錦天生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/26;A61K47/12;A61K31/529;A61P25/36;A61P25/04;A61P39/02;A61P23/00
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1.?一種室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：它含有藥用活性成分河豚毒素(tetrodotoxin)、穩(wěn)定劑乳糖和助溶劑枸櫞酸等的藥物組合物。所述的河豚毒素為醫(yī)藥用其含量在85-98％在本組合物中的用量為：每單位或每劑量為0.1-30μg；乳糖為0.35-150μg；枸櫞酸為0.1-20μg。

2.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：所述的河豚毒素包括其天然或者是人工合成的衍生物或類似物，如4，9-脫水河豚毒素，河豚毒素內(nèi)酯，4-表河豚毒素，4，9-脫羥基河豚毒素，河豚酸等。

3.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定劑，其特征在于：穩(wěn)定河豚毒素注射用制劑讓河豚毒素在室溫下不發(fā)生差向異構(gòu)體的成分是含有糖甙健(gal-O-glu)類的藥用輔料成分，如乳糖、麥芽糖、蔗糖等。

4.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的助溶劑，其特征在于，在所述的室溫穩(wěn)定注射用河豚毒素制劑中，溶解河豚毒素的助溶劑系枸櫞酸，醋酸，酒石酸等有機酸系列。加入有機酸后其注射用河豚毒素制劑溶液的PH值在4.0-7.0之間。

5.?根據(jù)權(quán)利1要求所述的室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：所述的河豚毒素、穩(wěn)定劑和助溶劑組成的藥物組合物，按藥典標(biāo)準(zhǔn)制成注射用制劑，可以是注射用冷凍干燥粉末和注射液，這種制劑可以用于肌肉內(nèi)、皮下或者靜脈注射、滴注等。所用的水溶液為符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的注射用水，其用量每單位或每劑量為：0.5-2.5ml。

6.?根據(jù)權(quán)利5要求所述的一種室溫穩(wěn)定的注射用冷凍干燥粉末，其特征在于：所述的河豚毒素、穩(wěn)定劑、助溶劑的藥物組合物中，按藥典允許注射用冷凍干燥粉末制劑加入支架輔料，如甘露醇等，其用量每單位或每劑量為：5.0-50mg。

7.?一種如權(quán)利要求1所述的室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素制劑的制備方法，其特征在于：(1)將河豚毒素用助溶劑枸櫞酸水溶液溶解后，與穩(wěn)定劑乳糖水溶液混合，加入注射用水到標(biāo)定量，用無菌過濾法滅菌，測PH值，測河豚毒素含量，當(dāng)其符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)后，定量灌裝于安瓿瓶中，封口。即可得到室溫穩(wěn)定的河豚毒素注射液制劑。(2)將河豚毒素用助溶劑枸櫞酸溶解后，與穩(wěn)定劑乳糖和支架輔料甘露醇水溶液混合，加入注射用水到標(biāo)定量，用無菌過濾法滅菌，測PH值，測河豚毒素含量，當(dāng)其符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)后，定量灌裝于西林瓶中，半加塞，凍干，升華，再干燥，壓塞、封口。即可得到室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素冷凍干燥粉。

8.?根據(jù)權(quán)利1要求所述的一種室溫穩(wěn)定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：所述的河豚毒素、穩(wěn)定劑、助溶劑的藥物組合物，除用于治療人類疾病，如戒除成癮類藥物依賴癥，鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜，麻醉，排除人體體內(nèi)抗生素藥物殘留物等外，還可用于清除養(yǎng)殖生物、動物體內(nèi)抗生素類藥物的殘留物及其毒素。