[發明專利]室溫穩定的注射用河豚毒素制劑

無效

• 申請號: 200710086563.7
• 申請日: 2007-03-15
• 公開（公告）號: CN101264063A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 邱芳龍
• 申請（專利權）人: 深圳市宏錦天生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K47/26;A61K47/12;A61K31/529;A61P25/36;A61P25/04;A61P39/02;A61P23/00
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1.?一種室溫穩定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：它含有藥用活性成分河豚毒素(tetrodotoxin)、穩定劑乳糖和助溶劑枸櫞酸等的藥物組合物。所述的河豚毒素為醫藥用其含量在85-98％在本組合物中的用量為：每單位或每劑量為0.1-30μg；乳糖為0.35-150μg；枸櫞酸為0.1-20μg。

2.?根據權利要求1所述的室溫穩定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：所述的河豚毒素包括其天然或者是人工合成的衍生物或類似物，如4，9-脫水河豚毒素，河豚毒素內酯，4-表河豚毒素，4，9-脫羥基河豚毒素，河豚酸等。

3.?根據權利要求1所述的穩定劑，其特征在于：穩定河豚毒素注射用制劑讓河豚毒素在室溫下不發生差向異構體的成分是含有糖甙健(gal-O-glu)類的藥用輔料成分，如乳糖、麥芽糖、蔗糖等。

4.?根據權利要求1所述的助溶劑，其特征在于，在所述的室溫穩定注射用河豚毒素制劑中，溶解河豚毒素的助溶劑系枸櫞酸，醋酸，酒石酸等有機酸系列。加入有機酸后其注射用河豚毒素制劑溶液的PH值在4.0-7.0之間。

5.?根據權利1要求所述的室溫穩定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：所述的河豚毒素、穩定劑和助溶劑組成的藥物組合物，按藥典標準制成注射用制劑，可以是注射用冷凍干燥粉末和注射液，這種制劑可以用于肌肉內、皮下或者靜脈注射、滴注等。所用的水溶液為符合藥典標準的注射用水，其用量每單位或每劑量為：0.5-2.5ml。

6.?根據權利5要求所述的一種室溫穩定的注射用冷凍干燥粉末，其特征在于：所述的河豚毒素、穩定劑、助溶劑的藥物組合物中，按藥典允許注射用冷凍干燥粉末制劑加入支架輔料，如甘露醇等，其用量每單位或每劑量為：5.0-50mg。

7.?一種如權利要求1所述的室溫穩定的注射用河豚毒素制劑的制備方法，其特征在于：(1)將河豚毒素用助溶劑枸櫞酸水溶液溶解后，與穩定劑乳糖水溶液混合，加入注射用水到標定量，用無菌過濾法滅菌，測PH值，測河豚毒素含量，當其符合質量標準后，定量灌裝于安瓿瓶中，封口。即可得到室溫穩定的河豚毒素注射液制劑。(2)將河豚毒素用助溶劑枸櫞酸溶解后，與穩定劑乳糖和支架輔料甘露醇水溶液混合，加入注射用水到標定量，用無菌過濾法滅菌，測PH值，測河豚毒素含量，當其符合質量標準后，定量灌裝于西林瓶中，半加塞，凍干，升華，再干燥，壓塞、封口。即可得到室溫穩定的注射用河豚毒素冷凍干燥粉。

8.?根據權利1要求所述的一種室溫穩定的注射用河豚毒素制劑，其特征在于：所述的河豚毒素、穩定劑、助溶劑的藥物組合物，除用于治療人類疾病，如戒除成癮類藥物依賴癥，鎮痛，鎮靜，麻醉，排除人體體內抗生素藥物殘留物等外，還可用于清除養殖生物、動物體內抗生素類藥物的殘留物及其毒素。