[發(fā)明專利]2,6－二異丙基苯酚的N,N－二烷基氨基酸酯鹽注射劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710078518.7
• 申請日: 2007-05-28
• 公開（公告）號: CN101313890A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李勤耕;黃華;田睿;萬敬員;李代華;王濤;成潘;何亮
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶醫(yī)科大學(xué)醫(yī)藥研究所
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/223;A61K9/19;A61K9/14;A61P23/00
• 代理公司: 重慶華科專利事務(wù)所
• 代理人: 康海燕

1、一類2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征在于包含下述組分：

2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽類，以2，6-二異丙基苯酚計(jì)2～200g

延緩氧化附加劑???????????????0～4g

滲透壓調(diào)節(jié)劑?????????????????10～100g

賦形劑???????????????????????0～200g

注射用水加至?????????????????2000ml

所述2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽類包括鹽酸、磷酸、硫酸或碳酸這些可作為藥用的無機(jī)酸與2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸成的鹽，或乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸櫞酸、蘋果酸、酒石酸或馬來酸這些可作為藥用的有機(jī)酸與2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸成的鹽，以及藥劑學(xué)上可接受的其它酸堿與2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸成的鹽.；

延緩氧化附加劑選用維生素C及其鹽或其衍生物。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征是：所述2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽類選擇2，6-二異丙基苯基-4-(二甲氨基)丁酸酯鹽酸鹽、N，N-二甲基(2，6-二異丙基苯基)甘胺酸酯鹽酸鹽、2，6-二異丙基苯基-4-(二甲氨基)丁酸酯反丁烯二酸鹽、N，N-二甲基(2，6-二異丙基苯基)甘胺酸酯甲磺酸鹽或N，N-二甲基(2，6-二異丙基苯基)甘胺酸酯酒石酸鹽。

3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征是：所述延緩氧化附加劑包括維生素C鈉、維生素C鈣、維生素C磷酸酯，亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉，半胱氨酸，乙二胺四乙酸二鈉/一鈉、枸櫞酸、酒石酸、氮?dú)狻⒍趸技八巹W(xué)上可接受的延緩氧化附加劑中的一種或幾種。

4、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征是：所述滲透壓調(diào)節(jié)劑選用氯化鈉、葡萄糖、甘油、甘露醇、山梨醇及藥劑學(xué)上可接受的滲透壓調(diào)節(jié)劑中的一種或幾種。

5、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征是：所述賦形劑選用乳糖、甘露醇、甘氨酸及藥劑學(xué)上可接受的賦形劑中的一種或幾種。

6、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征是還加入pH調(diào)節(jié)劑，選自作為藥用的鹽酸、磷酸、硫酸或碳酸；或作為藥用的乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸櫞酸、蘋果酸、酒石酸或馬來酸；或2，6-二異丙基苯酚；或藥用無機(jī)堿氫氧化鈉，氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸氫鈉；或藥劑學(xué)上可接受的磷酸緩沖液及磷酸鹽緩沖液、醋酸緩沖液及醋酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液或硼酸鹽緩沖液；pH范圍控制在3～9之間。

7、根據(jù)權(quán)利要求6所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征是pH的范圍在3.5～7之間。

8、根據(jù)權(quán)利要求1-6之任意一項(xiàng)所述的2，6-二異丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯鹽注射劑，其特征在于所述的注射劑為采用常規(guī)的制備方法進(jìn)行制備的水針劑、輸液、凍干粉針、無菌粉針或無菌貯備液或濃縮液。