[發明專利]水飛薊賓納米粒及其制備方法

有效

• 申請號: 200710078126.0
• 申請日: 2007-01-18
• 公開（公告）號: CN101224194A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: 張景勍;秦少容;李曉林;巴斯卡;劉佳
• 申請（專利權）人: 重慶太極醫藥研究院
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/00;A61K31/357;A61K47/34;A61P1/16
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1.一種水飛薊賓納米粒的配方，其特征在于各組分重量配比為：水飛薊賓1～5份，硬脂酸10～30份，親脂端為硬脂基的聚乙二醇型非離子性表面活性劑5～20份。

2.根據權利要求1所述的水飛薊賓納米粒，其特征在于該納米粒中親脂端為硬脂基的聚乙二醇型非離子性表面活性劑，選自聚氧乙烯(20)硬脂醇醚(PEG1000)、聚氧乙烯(24)硬脂酸酯(PEG1200)、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(PEG2000)、聚氧乙烯(50)硬脂酸酯(PEG2500)、聚氧乙烯(100)硬脂酸酯(PEG5000)、聚氧乙烯(110)硬脂酸酯(PEG5500)中的一種或多種。

3.根據權利要求1或2所述的水飛薊賓納米粒，其特征在于制備的乳劑粒徑小于1μm的乳粒總數不得低于95％，大于1μm的乳粒徑不得超過3％，不得檢出大于5μm乳粒。優化的配方和工藝得到的水飛薊賓納米粒的平均粒徑在200nm以下，多分散指數＜0.2，Zeta電位＜20，包封率＞95％。

4.根據權利要求1、2、或3所述的水飛薊賓納米粒制備方法，其特征在于采用乳化法，具體制備步驟如下：將配方量硬脂酸和水飛薊賓加入40℃±2℃的丙醇溶液中，磁力攪拌，使完全溶解，得到溶液①；將配方量親脂端為硬脂基的聚乙二醇型非離子性表面活性劑溶于適量水中，并加熱至75℃±2℃，得到溶液②；將溶液①在高速磁力攪拌下滴加至溶液②，得到液態乳劑，揮去有機溶劑，使濃縮至至體積為原來的1/5～1/3，得乳液③；將乳液③迅速加入等量的冰浴蒸餾水中，高速攪拌，即得到水飛薊賓納米粒。

5.根據權利要求1的水飛薊賓納米粒，其特征在于可以加入相應輔料，制成靜脈注射劑、片劑、丸劑、膠囊、軟膠囊等藥學上可接受的形式。