[發(fā)明專利]含偽麻黃堿膠囊劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710076522.X
• 申請(qǐng)日: 2007-08-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101152170A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 閆志剛;曾環(huán)想;王孟;黃凱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳致君制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/167
• 分類號(hào): A61K31/167;A61K9/48;A61K47/32;A61P11/02;A61P11/00;A61P37/08;A61K31/4402;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/4545;A61K31/485;A61K31/522
• 代理公司: 深圳市中知專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 林虹;孫皓

1.一種含偽麻黃堿膠囊劑，包含有藥物活性成份鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿，其特征在于：所述含偽麻黃堿膠囊劑含有陽(yáng)離子交換樹(shù)脂，陽(yáng)離子交換樹(shù)脂與鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿形成偽麻黃堿樹(shù)脂復(fù)合物，其重量比組份為：陽(yáng)離子交換樹(shù)脂1份，鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿0.1～15份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含偽麻黃堿膠囊劑，其特征在于：所述含偽麻黃堿膠囊劑優(yōu)選的重量比組份為：陽(yáng)離子交換樹(shù)脂1份，鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿0.1～5份。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含偽麻黃堿膠囊劑，其特征在于：所述含偽麻黃堿膠囊劑進(jìn)一步優(yōu)選的重量比組份為：陽(yáng)離子交換樹(shù)脂1份，鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿0.2～1份。

4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的含偽麻黃堿膠囊劑，其特征在于：所述陽(yáng)離子交換樹(shù)脂是苯乙烯強(qiáng)酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂、苯乙烯弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂、丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂或甲基丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含偽麻黃堿膠囊劑，其特征在于：所述苯乙烯強(qiáng)酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂具有磺酸基或磷酸基官能團(tuán)，苯乙烯弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂具有羧酸或酚酸官能團(tuán)，丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂和甲基丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂具有羧酸或酚酸官能團(tuán)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的含偽麻黃堿膠囊劑，其特征在于：所述陽(yáng)離子交換樹(shù)脂是二乙烯基苯交聯(lián)聚苯乙烯磺酸鈉(AMBERLITE?IRP-69)、二乙烯基苯交聯(lián)聚丙烯酸鉀(AMBERLITE?IRP-88)或二乙烯基苯交聯(lián)聚丙烯酸(AMBERLITE?IRP-64)。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的含偽麻黃堿膠囊劑，其特征在于：所述陽(yáng)離子交換樹(shù)脂優(yōu)選為二乙烯基苯交聯(lián)聚苯乙烯磺酸鈉(AMBERLITER?IRP-69)。

8.一種含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，包括以下步驟：一、配置1g/L至其飽和溶液濃度的鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿溶液；二、按重量比組份將1份的陽(yáng)離子交換樹(shù)脂投入由0.1～15份的鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿溶液中；三、在20～95℃的液體溫度范圍內(nèi)，攪拌速度為100～1000轉(zhuǎn)/分鐘的條件下，進(jìn)行離子交換反應(yīng)1-6小時(shí)，形成藥物樹(shù)脂復(fù)合物；四、將藥物樹(shù)脂復(fù)合物沉降或過(guò)濾，去除多余液體，洗滌，干燥得偽麻黃堿樹(shù)脂復(fù)合物；五、將偽麻黃堿樹(shù)脂復(fù)合物與處方組份配料混勻，按制劑常規(guī)方法，用膠囊填充機(jī)填充膠囊。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿溶液的濃度優(yōu)選為1g/L至500g/L。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿溶液的濃度進(jìn)一步優(yōu)選為10g/L至100g/L。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述液體溫度范圍優(yōu)選為25～85℃，攪拌速度優(yōu)選為200～800轉(zhuǎn)/分鐘，離子交換反應(yīng)時(shí)間優(yōu)選為2-4小時(shí)。

12.根據(jù)權(quán)利要求8至11中任一所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述陽(yáng)離子交換樹(shù)脂是苯乙烯強(qiáng)酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂、苯乙烯弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂、丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂或甲基丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述苯乙烯強(qiáng)酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂具有磺酸基或磷酸基官能團(tuán)，苯乙烯弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂具有羧酸或酚酸官能團(tuán)，丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂和甲基丙烯酸弱酸性陽(yáng)離子交換樹(shù)脂具有羧酸或酚酸官能團(tuán)。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述陽(yáng)離子交換樹(shù)脂是二乙烯基苯交聯(lián)聚苯乙烯磺酸鈉(AMBERLITE?IRP-69)、二乙烯基苯交聯(lián)聚丙烯酸鉀(AMBERLITE?IRP-88)或二乙烯基苯交聯(lián)聚丙烯酸(AMBERLITE?IRP-64)。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述陽(yáng)離子交換樹(shù)脂優(yōu)選為二乙烯基苯交聯(lián)聚苯乙烯磺酸鈉(AMBERLITERIRP-69)。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的含偽麻黃堿膠囊劑的制備方法，其特征在于：所述處方組份包括臨床應(yīng)用需求的藥物活性成份：對(duì)乙酰氨基酚、氫溴酸右美沙芬、特非那丁、氯雷他定、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸吡咯吡胺或咖啡因，以及膠囊劑常用的稀釋劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑和助流劑。