[發(fā)明專利]一種阿那曲唑的新的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710068626.6
• 申請(qǐng)日: 2007-05-17
• 公開（公告）號(hào): CN101307027A
• 公開（公告）日: 2008-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杜煥達(dá);陳學(xué)軍;岳斌;李勇;王鵬;鄭力;張海歐;王沿江;劉翔宇;劉燕兵
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 杜煥達(dá)
• 主分類號(hào): C07D249/08
• 分類號(hào): C07D249/08
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種阿那曲唑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)3，5-二溴甲苯與丙酮反應(yīng)生成3，5-二[(2，2-二甲基)羥基甲基]甲苯(式I)；

(2)3，5-二[(2，2-二甲基)羥基甲基]甲苯(式I)經(jīng)鹵化反應(yīng)生成式II的化合物，式中X代表鹵素；

(3)式II的化合物經(jīng)氰化反應(yīng)生成3，5-二[(2，2-二甲基)氰基甲基]甲苯(式III)；

(4)3，5-二[(2，2-二甲基)氰基甲基]甲苯(式III)經(jīng)溴化反應(yīng)生成式IV的化合物；

(5)式IV的化合物與1，2，4-三氮唑鈉反應(yīng)生成阿那曲唑。

式I???????????式II

式III?????????式IV

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)反應(yīng)溶劑為四氫呋喃，3，5二溴甲苯先與鎂反應(yīng)生成格式試劑，再與丙酮反應(yīng)生成3，5-二[(2，2-二甲基)羥基甲苯]甲苯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(2)中式II中的X為F、Cl、Br或I。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(2)中的鹵化試劑為SOCl₂、SOBr₂、PCl₃或PCl₅。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(4)中溴化反應(yīng)所用的試劑為NBS。