[發明專利]一種難溶性藥物的超分子水溶凍干物及制備方法

有效

• 申請號: 200710066098.0
• 申請日: 2007-08-08
• 公開（公告）號: CN101130088A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 陳云建;黃照昌;張嗣昆
• 申請（專利權）人: 昆明制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K47/40
• 分類號: A61K47/40;A61K9/19
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司
• 代理人: 金耀生

1.一種難溶性藥物的超分子水溶凍干物，其特征在于由難溶性藥物和水溶性環糊精衍生物按重量比1∶1～80配制，形成穩定的超分子自組裝作用的水溶物。

2.根據權利要求1所述的難溶性藥物超分子水溶凍干物，其中所述的難溶性藥物是青蒿素類衍生物、燈盞花素、冬凌草二萜類化合物、輔酶Q10、維生素A、螺內酯、人參二醇、人參三醇。

3.根據權利要求1所述的難溶性藥物超分子水溶凍干物，其中所述的水溶性環糊精衍生物包括各種取代度的α-環糊精衍生物、β-環糊精衍生物、γ-環糊精衍生物中的一種或幾種。

4.根據權利要求3所述的難溶性藥物超分子水溶凍干物，其中所述的β-環糊精衍生物包括甲基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、硫醚基-β-環糊精，磺丁基醚-β-環糊精中的一種或幾種聯用。

5.權利要求1所述的難溶性藥物超分子水溶凍干物的制備方法，其特征在于將超細粉難溶性藥物加入25℃～90℃的水溶性環糊精衍生物水溶液中，攪拌使溶解，分裝，凍干。

6.根據權利要求5所述的難溶性藥物超分子水溶凍干物的制備方法，其特征在于所述的水溶性環糊精衍生物水溶液中環糊精衍生物在溶液中的配制濃度為重量體積比的20％～60％。

7.根據權利要求5所述的難溶性藥物超分子水溶凍干物的制備方法，其特征在于所述的水溶性環糊精衍生物水溶液中環糊精衍生物在溶液中的優選配制濃度為重量體積比的35％～55％。

8.根據權利要求5所述的難溶性藥物的超分子水溶凍干物的制備方法，其特征在于將超細粉難溶性藥物加入水溶性環糊精衍生物中配藥的最佳溫度為50℃～70℃。

9.根據權利要求5所述的難溶性藥物的超分子水溶凍干物的制備方法，其特征在于，難溶性藥物微粉化粒徑在0.5μm～40μm范圍內。

10.根據權利要求6或9所述的難溶性藥物的超分子水溶凍干物的制備方法，其特征在于，難溶性藥物微粉化最佳粒徑為0.5μm～20μm。