[發明專利]雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710060484.9
• 申請日: 2007-12-28
• 公開（公告）號: CN101467993A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發明（設計）人: 方昊;高惠明;周英超;李揚
• 申請（專利權）人: 天津市中寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K9/70;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/18;A61K47/24;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61P33/06
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1.雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：它由背襯層、粘膠層、保護層組成，粘膠層由雙氫青蒿素與分子凝膠、水凝膠、促滲劑混合制成，粘膠層各個組成重量份比為：雙氫青蒿素2—10份，分子凝膠100—300份，水凝膠200—1000份，促滲劑3—8份。

2.按照權利要求1所述的雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：所述分子凝膠組成和重量百分比為：凝膠因子1％—30％，溶劑或它們的混合物50％—90％。凝膠因子包括特定結構的叔胺及其季銨類有機化合物如卵磷脂、N，N，N-三-十八烷胺、膽甾二十烷胺、甲基雙十八烷胺、雙十八烷基二甲基氯化銨；環糊精衍生物類如β-環糊精等有機小分子；脂肪酸衍生物如12-羥基十八酸及其相關鹽、單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯等。溶劑包括烷烴類、芳香烴類、二甲基亞砜(DMSO)、乙腈、2—乙氧基乙醇、1-丙醇、1-戊醇、1-辛醇、1，2-丙二醇，丙三醇、硅油、十四/十六酸異丙酯等。

3.按照權利要求1所述的雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：所述水凝膠的組成和重量百分比為水溶性基質、非水溶性基質或它們的混合物5％—30％，溶劑50％—90％，添加劑1％—10％。水溶性基質和非水性基質包括各種型號的聚丙稀酸、聚丙稀酸鈉、卡波姆樹脂、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚乙烯醇和/或它們的混合物；添加劑包括高嶺土、淀粉、微粉硅膠、三氯化鋁、明礬、海藻酸鈉等；溶劑包括去離子水、丙二醇、丙三醇、乙醇和/或它們的混合物。

4.按照權利要求1所述的雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：所述促滲劑包括二甲基亞砜及類似物、氮酮類、醇類化合物、揮發油類和/或它們的混合物。

5.按照權利要求1所述的雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：所述背襯層為無紡布或聚酯膜，保護層為經過防粘處理的紙或聚酯膜。

6.按照權利要求1所述的雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：所述的制備步驟包括：

1)取分子凝膠的溶劑置于攪拌器中，分別加入凝膠因子，30℃—90℃加熱攪拌至混合均勻，逐步降溫直至室溫形成凝膠，備用。

2)取水凝膠水溶性基質、非水性基質或它們混合物的固體粉末置于攪拌器，加入醇類溶劑，混合均勻，依次加入添加劑、分子凝膠、促滲劑，恒溫攪拌，加入去離子水和藥物混合均勻降至室溫即得。

3)將混配好的藥物基質均勻涂布在背襯層無紡布上，將經防粘處理過的聚酯保護膜覆蓋在藥膠層上。滅菌后按規格進行沖裁、篩選、質檢、包裝。

7.按照權利要求1所述的雙氫青蒿素凝膠貼劑及其制備方法，其特征在于：制備工藝為涂布成型工藝、擠壓成型或噴涂成型工藝。