[發明專利]復方木糖醇電解質注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 200710059976.6
• 申請日: 2007-10-22
• 公開（公告）號: CN101167743A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: 苗巖;夏焱;朱軍;黃越;王寧
• 申請（專利權）人: 中國大冢制藥有限公司
• 主分類號: A61K33/42
• 分類號: A61K33/42;A61K9/08;A61P3/10;A61K31/047;A61K31/19
• 代理公司: 天津市宗欣專利商標代理有限公司
• 代理人: 關永琴

技術領域

本發明涉及化學藥物的技術領域，特別是涉及一種以化學物質為原料制成的復方木糖醇電解質注射液及其制備方法。

背景技術

電解質輸液臨床上主要用于糾正病人體內水和電解質代謝紊亂，維持體液滲透壓和恢復人體的正常生理功能。近年來電解質輸液已從單一電解質逐步過渡到復方電解質，進一步發展為乳酸林格注射液或各種濃度的含糖復方電解質輸液，為臨床應用提供方便。在日本把電解質輸液按病情不同階段和對象制成4種復方電解質輸液(起始液、脫水補充液、維持液、恢復液)，使用藥更為合理和方便。另外還有幾種特殊用的電解質輸液和胃液丟失時的胃液補充液、腸液丟失時的十二指腸補充液和尿道切除術后的促進利尿和補充電解質及能量的輸液以及配合全胃腸外營養療法(TPN)的TPN基礎液等。

在這類產品中，0.9％氯化鈉和復方氯化鈉輸液是國內外生產的主導產品，在臨床上主要用作即配型藥物的溶劑。國內含乳酸鈉和糖的復方電解質輸液已有生產如MG3、M3B，但品種不多，規格不全，仍有較大差距。由于傳統復方氯化鈉輸液氯離子濃度偏高，大量輸注時可能引起代謝性的酸中毒，配方中降低氯化鈉用量，加入乳酸鈉使組成更接近細胞外液，輸入體內可使水和電解質平衡，且有擴張血容量維持酸堿平衡等功效，故有平衡液之稱。另有偏堿性的乳酸鈉林格氏液、低鉀維持輸液、含鎂、磷的細胞內液補充輸液。

糖類中應用最廣的是葡萄糖，因為它在糖類中最符合人體生理上要求，為大腦所必需，也能被人體所有器官所利用，一直是靜脈營養主要熱能來源。但葡萄糖的代謝必須依賴于胰島素，對糖尿病和創傷應急所致胰島素不足的病人必須補充外源性胰島素或用木糖醇、果糖、山梨醇所代替。木糖醇適用于糖尿病患者的熱量補充，制劑濃度有5％、10％、20％、50％。

當在溶液中時，1摩爾的葡萄糖與1摩爾的鈉、1摩爾的鉀、1摩爾的氯化物、和1摩爾的磷酸鹽在本質上具有相同的滲透性質。然而進入人體之后，葡萄糖被迅速地氧化成二氧化碳和水或轉變成不具滲透活性的糖原或脂肪因此在肌體體液的滲透濃度上只發揮很小的作用。并且在異常的高血糖癥中，葡萄糖不在尿液中排泄。比較而言，注射液中的鈉，氯化物和其它無機鹽溶液都是在人體和排泄的尿液中具有高度滲透活性的物質。所以腸道外液體中包含的無機鹽對體液和尿液中水-溶質的關系起者重要的決定作用。但是當糖尿病病人需要補充營養和電解質溶液時，則必須依賴于胰島素的葡萄糖必須由不依賴于胰島素的木糖醇或果糖所代替。

木糖醇是一種有甜味的結晶性白色粉末，是一種集甜味劑、營養劑、治療劑等功能于一體的五碳糖醇，廣泛存在于苔蘚、海藻、酵母及許多果實、果槳、蔬菜、樹木、稻草、玉米芯等植物中，但其含量很低。1981年E.Fischer首次通過還原的方法由D-木糖還原制得木糖醇(xylitol)，直到半個多世紀以后的1955年，Toster在研究特發性戊糖尿癥(Pentosuria)的過程中發現木糖醇在人體代謝中是一種正常的中間體，具有十分重要的生理學、生物學作用^[2]。

商品木糖醇甜度和發熱量與蔗糖相近，甜度比例為1∶1.25。因其是人體糖類代謝的正常中間體所以被人體攝入后不需要胰島素促進，不會造成血糖的急劇變化，因而是糖尿病患者臨床食品中良好的蔗糖代用品；它能夠明顯降低轉氨酶，并對于血酮體有特殊的降酮作用，促進肝糖元的增加，是良好的護肝藥物；此外木糖醇食用后不會產生酸蝕具特殊的防齲功能，可作兒童防齲食品。木糖醇還具備類似甘油和其他多元醇的許多優異特性，因而廣泛用于國防、醫藥、化工、皮革、涂料及食品等行業。

發明內容

本發明的目的是提供一種復方木糖醇電解質注射液及其制備方法，滿足于糖尿病病人需要補充營養、能量和電解質、水分的需要。

為達到本發明的目的篩選合適的處方，又對處方中各組分進行了成分分析的實驗和研究的基礎上提供一種復方木糖醇電解質注射液，其特征在于制得注射液以下述重量配比的物質為原料制成：

木糖醇4.75kg～5.5kg????氯化鈉0.13881kg～0.16073kg

氯化鉀0.106258kg～0.12303kg

氯化鎂(含6個結晶水)0.048308kg～0.055935kg

磷酸二氫鉀0.12930kg～0.14971kg

醋酸鈉(含3個結晶水)0.25854kg～0.29937kg

注射用水??加至100L。

所述的復方木糖醇電解質注射液，其特征在于制得注射液以下述重量配比的物質為原料制成：