[發明專利]一種五環三萜皂苷類化合物及制備方法及用途

無效

• 申請號: 200710059520.X
• 申請日: 2007-09-06
• 公開（公告）號: CN101381396A
• 公開（公告）日: 2009-03-11
• 發明（設計）人: 劉岱琳;陳虹;隋玉輝;白淑芳
• 申請（專利權）人: 中國人民武裝警察部隊醫學院
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;C12P33/02;A61K31/58;A61P35/00;C12R1/66
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所
• 代理人: 陸 藝

1.一種五環三萜皂苷類化合物，其特征是具有下述結構：

化學名為：西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→2)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)]}-α-L-阿拉伯吡喃糖苷。

2.一種五環三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征是由下述步驟組成：

(1)微生物的培養：將燕麥曲霉(AA3.4454)從固體培養基接種至預先配制好的液體土豆培養基中，所述液體土豆培養基100ml中含葡萄糖1-5克；置于恒溫振蕩器中，在120-180rpm，24-28℃培養36-72小時；

(2)將百兩金皂苷A溶于甲醇或體積百分比濃度為50％-100％的乙醇水溶液或體積百分濃度為50％的丙酮水溶液中，配成10-100mg/ml，加入步驟(1)制成的發酵液中，在120-180rpm，24-28℃，培養2-6日；

(3)發酵液的處理：發酵液抽濾后收集濾液，減壓濃縮至原體積的1/10-1/20，用等體積正丁醇萃取2-4遍，萃取液合并濃縮至干，獲得粗浸膏；

(4)轉化產物的分離純化：將步驟(3)得到的粗浸膏用大孔樹脂柱層析分離，以體積比為100：0-0：100的水-乙醇或水-甲醇梯度洗脫得到轉化產物富集物，利用制備高效液相制備，Rp18色譜柱，流動相為體積百分比為35％-60％的甲醇水溶液或25％-60％的乙腈水溶液，獲得化學名為：西克拉明皂苷元A-3β-O-{α-D-半乳吡喃糖基-(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→2)-[β-D-木吡喃糖基-(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)]}-α-L-阿拉伯吡喃糖苷。

3.根據權利要求2所述的一種五環三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征是所述大孔樹脂為HP20型大孔樹脂、D101型大孔樹脂、AB-8型大孔樹脂、YWD-01型大孔樹脂。

4.權利要求1所述一種五環三萜皂苷類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。