[發明專利]一種(R,R)－福莫特羅吸入粉霧劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200710057893.3
• 申請日: 2007-07-11
• 公開（公告）號: CN101342155A
• 公開（公告）日: 2009-01-14
• 發明（設計）人: 王國成;陳瑩
• 申請（專利權）人: 天津帝士力投資控股集團有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/167;A61P11/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種(R，R)-福莫特羅吸入粉霧劑，由載體微粉和(R，R)-福莫特 羅的載藥微粉組成，其中R，R-福莫特羅的載藥微粉含量為5％-80％ (w/w)，其至少90％(w/w)的微粒粒徑小于10μm；載體微粉選自生 理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一種或幾種，含量為20％-95％ (w/w)，其至少80％(w/w)的微粒粒子粒徑為40μm-100μm，其特 征在于所述的(R，R)-福莫特羅載藥微粉中，(R，R)-福莫特羅占 0.1％-10％(w/w)，水溶性載體占90％-99.9％(w/w)；水溶性載體為生 理可接受的糖、多元醇或氨基酸的一種或幾種。

2.權利要求1所述的(R，R)-福莫特羅吸入粉霧劑，其中所述的(R， R)-福莫特羅載藥微粉中，(R，R)-福莫特羅占0.2％-2％(w/w)，水 溶性載體占99.8％-98％(w/w)；水溶性載體為乳糖、甘露醇或亮氨酸 中的一種或幾種。

3.權利要求1-2任意一項所述的(R，R)-福莫特羅吸入粉霧劑的制備 方法，其特征在于包括以下步驟：

1)載體微粉的制備，包括以下步驟：

(1)將生理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一種或幾種配制成 濃度為0.1g/100ml至飽和的水溶液，

(2)將溶液霧化成細小的液滴，

(3)噴入有機溶劑中，

(4)干燥；

2)載藥微粉的制備，包括以下步驟：

(1)將(R，R)-福莫特羅及水溶性載體溶解于水中，溶液中溶 質的含量為1-10g/100ml，

(2)將溶液進行噴霧干燥；

3)將載體微粉和載藥微粉以等量遞加法混合均勻，制成制劑。

4.權利要求3所述的(R，R)-福莫特羅吸入粉霧劑的制備方法，其特征 在于步驟2)中(1)，所述溶液中溶質的含量為2-7g/100ml。

5.權利要求3所述的(R，R)-福莫特羅吸入粉霧劑的制備方法，其特征在 于步驟1)中(3)所述的有機溶劑選自乙醇、異丙醇、丙酮、正丁醇、 仲丁醇、乙酸乙酯、乙酸丁酯、叔丁基甲醚、甲酸乙酯、正庚烷、乙 酸異丁酯、乙酸異丙酯、乙酸甲酯、丁酮、甲基異丁基酮、異丁醇、 正戊烷、正戊醇、正丙醇、石油醚中的一種或幾種。

6.權利要求5所述的(R，R)-福莫特羅吸入粉霧劑的制備方法，特征在 于所述的有機溶劑為異丙醇或乙醇。