[發明專利]阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200710056773.1
• 申請日: 2007-02-12
• 公開（公告）號: CN101244051A
• 公開（公告）日: 2008-08-20
• 發明（設計）人: 戴玉杰;張雯雯
• 申請（專利權）人: 天津科技大學
• 主分類號: A61K31/196
• 分類號: A61K31/196;A61K47/40;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/04
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1.一種阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物。其特征在于，通過制備阿克他利與 環糊精及其衍生物包合物來提高阿克他利在水中的溶解度、增加阿克他利的穩定性、進而 提高阿克他利的生物利用度。阿克他利與環糊精及其衍生物的質量比為：1:40-3:1。

2.根據權利要求1所述的阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物，其特征在于，所 述的環糊精及其衍生物包括：β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、羥乙基-β-環糊精、二羥丙基 -β-環糊精、甲基-β-環糊精、二甲基-β-環糊精、磺酸基-β-環糊精、麥芽糖環糊精、葡萄 糖基-β-環糊精中的一種或者任何幾種的混合物。

3.根據權利要求1所述的阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物的制備方法，其特 征在于，制備方法采用溶劑法，具體如下：將環糊精及其衍生物加入溶媒中，制成質量濃 度為0.5％至飽和的環糊精及其衍生物溶液，此溶液在5℃-80℃溫度下攪拌，緩慢加入阿克 他利粉末或溶于有機溶媒的阿克他利溶液，繼續攪拌5分鐘至12小時，即得阿克他利的環 糊精液體包合物。

4.根據權利要求3所述的阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物的制備方法，其特 征在于，將該液體包合物進行干燥，可得到阿克他利的環糊精固體包合物。干燥方法是減 壓濃縮干燥、噴霧干燥、真空干燥、冷凍干燥或直接干燥。

5.根據權利要求1所述的阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物的制備方法，其特 征在于，制備方法采用超聲法，即將阿克他利粉末或溶液加到環糊精及其衍生物溶液中， 置于超聲波發生器內，超聲振蕩3-80分鐘，干燥得到阿克他利的環糊精固體包合物。

6.根據權利要求1所述的阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物的制備方法，其特 征在于，制備方法采用研磨法，具體如下：將環糊精置于膠體磨、球磨機或研缽中，加入 適量溶媒使其成為糊狀物，再加入阿克他利，研磨0.5-12小時，干燥即得阿克他利的環糊 精固體包合物。

7.根據權利要求3或6所述的阿克他利環糊精及環糊精衍生物的包合物的制備方法， 其特征在于，所述的溶媒是水、乙醇、甲醇、丙醇、異丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、 乙二醇單甲醚、乙二醇單乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、丙酮，以及其中任意兩種或 兩種以上的混合溶媒。