[發(fā)明專利]一種用于形成超分子水凝膠的水性凝膠劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710052769.8
• 申請(qǐng)日: 2007-07-17
• 公開（公告）號(hào): CN101121676A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊亞江;付新建;王寧霞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華中科技大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C237/06
• 分類號(hào): C07C237/06;A61K47/16
• 代理公司: 華中科技大學(xué)專利中心
• 代理人: 紀(jì)元;曹葆青

1.一種用于形成超分子水凝膠的水性凝膠劑，其特征是該水性凝膠劑是化合物：3-{[(2S)-2-(十八酰胺基)-3-苯丙基]酰胺基}丁酸四乙基胺鹽，結(jié)構(gòu)式為：

式中，R為-C₁₈H₃₇或-C₁₆H₃₃。

2.權(quán)利要求1水性凝膠劑的制備方法，該方法包括以下步驟：

①將質(zhì)量比為1∶1∶0.5∶0.9氨基保護(hù)的L-苯丙氨酸(BOC-L-苯丙氨酸)、十八胺或十六胺、4-二甲基吡啶和二環(huán)己基碳二亞胺溶于氯仿中，混合物與氯仿的質(zhì)量比為1∶6，在冰浴下反應(yīng)1～2h，在室溫下反應(yīng)46～50h；將溶液過濾，濾液分別經(jīng)稀鹽酸、飽和碳酸鈉溶液和去離子水洗滌，用無水氯化鈣干燥有機(jī)相，蒸出氯仿，固體產(chǎn)物用乙醚洗滌、過濾、干燥，產(chǎn)物簡(jiǎn)記為BOC-18-L-Phe或BOC-16-L-Phe；

②將BOC-18-L-Phe或BOC-16-L-Phe以總質(zhì)量比為1∶5溶于乙酸乙酯中，然后通入過量干燥的氯化氫氣體，在室溫下反應(yīng)6～8h后過濾，產(chǎn)物經(jīng)干燥得到HCl-18-L-Phe或HCl-16-L-Phe；將質(zhì)量比為1∶0.2的HCl-18-L-Phe或HCl-16-L-Phe與三乙胺以總質(zhì)量比為1∶5溶于氯仿中，在冰浴下反應(yīng)1～2h后，有機(jī)相分別經(jīng)去離子水洗滌，無水氯化鈣干燥，蒸出溶劑得到C18Phe或C16Phe；將質(zhì)量比為1∶0.25的C18Phe或C16Phe和丁二酸酐以總質(zhì)量比為1∶5溶于二氯甲烷中，在45～55℃下反應(yīng)3～4h，產(chǎn)物經(jīng)乙醚沉淀、過濾得C18PheBuA或C16PheBuA；

③將質(zhì)量比為1∶0.3的C18PheBuA或C16PheBuA與四乙基氫氧化胺溶于乙醇中，混合物與乙醇的質(zhì)量比為1∶5，在室溫下反應(yīng)5～7h；蒸出乙醇，產(chǎn)物經(jīng)乙醚沉淀、過濾、干燥得到本發(fā)明的水性凝膠劑。