[發明專利]抗老年癡呆疾病的天然藥物毒扁豆堿及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚堿的合成有效
| 申請號： | 200710049115.X | 申請日： | 2007-05-17 |
| 公開（公告）號： | CN101121717A | 公開（公告）日： | 2008-02-13 |
| 發明（設計）人： | 秦勇;宋顥;王浩蔚;何彬 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
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| 地址： | 610065四*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 老年癡呆 疾病 天然 藥物 毒扁豆堿 及其 衍生物 苯胺 甲酸 扁豆 合成 | ||
1.一種合成毒扁豆堿(physostigmine)及其衍生物苯胺基甲酸酯毒扁豆酚堿(phenserine)的方法，其特征在于，由以下步驟組成：
A.以L-色氨酸為原料，首先經吲哚氮甲基保護、還原和環和三步反應制備手性噁唑酮中間體，再通過分子間不對稱環丙化-開環-環和三步一鍋的瀑布式反應，與重氮乙酸酯反應制備得到光學純的3-取代四氫吡咯并吲哚骨架；
B.由四氫化鋁鋰還原3-取代四氫吡咯并吲哚骨架中間體后得到二醇取代的中間體；
C.經雷尼鎳(Raney-Ni)同時脫去二醇取代中間體的兩個羥亞甲基后得到中間體去氧毒扁豆酚堿(desoxyeseeroline)；
D.中間體去氧毒扁豆酚堿(desoxyeseroline)經親電溴代反應、甲醚化、脫甲基和羰酰胺化四步反應完成毒扁豆堿(physostigmine)和苯胺基甲酸酯毒扁豆酚堿(phenserine)的合成。
2.根據權利要求1所述的合成光學純的3-取代四氫吡咯并吲哚骨架的方法，其特征在于，由以下步驟組成：以L-色氨酸為原料，首先經吲哚氮甲基保護、還原和環和三步反應制備手性噁唑酮中間體，再通過分子間不對稱環丙化-開環-環和三步一鍋的瀑布式反應，與重氮乙酸酯反應制備得到光學純的3-取代四氫吡咯并吲哚骨架。
3.根據權利要求1所述的合成去氧毒扁豆酚堿(desoxyeseroline)的方法，其特征在于，由以下步驟組成：以光學純的3-取代四氫吡咯并吲哚骨架為原料，經四氫化鋁鋰還原和雷尼鎳(Raney-Ni)脫去羥亞甲基兩步反應得到去氧毒扁豆酚堿(desoxyeseroline)。
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