[發(fā)明專利]一種酚妥拉明外用制劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710047434.7
• 申請(qǐng)日: 2007-10-25
• 公開（公告）號(hào): CN101143127A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔣新國(guó);陶煒興
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K9/70;A61K31/4164;A61P15/10
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司
• 代理人: 吳桂琴

1.一種酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的制劑由安全有效量的酚妥拉明為藥物活性成分和透皮吸收促進(jìn)劑，以及藥劑學(xué)上必要的輔料組成，其中，所述的透皮吸收促進(jìn)劑選自天然植物揮發(fā)油及其提取精制品或其與其他藥劑學(xué)上常用的透皮吸收促進(jìn)劑的聯(lián)合透皮吸收促進(jìn)劑，所述的透皮吸收促進(jìn)劑的用量為0.1～10％w/v或0.1～10％v/v。

2.按權(quán)利要求1所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的藥物活性成分是甲磺酸酚妥拉明、鹽酸酚妥拉明或酚妥拉明游離堿，以甲磺酸酚妥拉明計(jì)，所述藥物活性成分的濃度為0.1～20％w/v。

3.按權(quán)利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的藥物活性成分以甲磺酸酚妥拉明計(jì)，其濃度為1～10％w/v。

4.按權(quán)利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的植物揮發(fā)油及其精制品選自：桉油、薄荷油、楓香油、松節(jié)油、丁香油、肉桂油、衣蘭油、荊芥油、橙花油、茴香油、川芎油、牡荊油、檸檬油、當(dāng)歸揮發(fā)油、高良姜油、薄荷醇、薄荷腦、杜香萜烯、冰片、d-檸檬烯、丁香酚、橙花叔醇和/或桉油精，其中，薄荷醇、薄荷腦和冰片為固體狀態(tài)，其用量為0.1～10％w/v，其它為液體狀態(tài)，其用量為0.1～10％v/v。

5.按權(quán)利要求4所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的固體狀態(tài)植物揮發(fā)油及其精制品的用量為1～5％w/v；液體狀態(tài)植物揮發(fā)油及其精制品的用量為1～5％v/v。

6.按權(quán)利要求1或2所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的其他藥劑學(xué)上的透皮吸收促進(jìn)劑選自：癸基甲基亞砜、月桂氮卓酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸、月桂醇、乙醇、丙二醇、尿素、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉、吐溫和泊洛沙姆中的一種或幾種；其中，癸基甲基亞砜的用量為1～5％v/v，月桂氮卓酮的用量為1～10％v/v，N-甲基吡咯烷酮的用量為0.5～15％w/v，油酸的用量為1～15％v/v，月桂醇的用量為1～15％v/v，乙醇和丙二醇的用量為5～20％v/v，尿素的用量為1～10％w/v，卵磷脂的用量為0.1～5％w/v，十二烷基硫酸鈉的用量為0.5～10％w/v，吐溫的用量為0.5～8％v/v，泊洛沙姆的用量為0.1～5％w/v。

7.按權(quán)利要求6所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的吐溫的選自吐溫-20、吐溫-40、吐溫-60、吐溫-65、吐溫-80或吐溫-85；所述的泊洛沙姆選自泊洛沙姆-188或泊洛沙姆-407。

8.按權(quán)利要求1所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的制劑為噴霧劑、涂劑、乳膏劑或凝膠劑。

9.按權(quán)利要求8所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的噴霧劑含有的藥劑學(xué)上必要的輔料包括：乳化劑、潛溶劑、pH調(diào)節(jié)劑、保濕劑和防腐劑。

10.按權(quán)利要求8所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的乳膏劑含有的藥劑學(xué)上必要的輔料包括：乳膏基質(zhì)輔料、抗氧劑、pH調(diào)節(jié)劑、保濕劑和防腐劑。

11.按權(quán)利要求8所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的凝膠劑含有的藥劑學(xué)上必要的輔料包括：凝膠基質(zhì)輔料、pH調(diào)節(jié)劑、保濕劑和防腐劑。

12.按權(quán)利要求9～11所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的保濕劑選自：甘油、透明質(zhì)酸、丙二醇或山梨醇中的一種或幾種，其中，甘油的用量為5～30％v/v，透明質(zhì)酸的用量為1～25％w/v，丙二醇的用量為5～15％v/v，山梨醇的用量為5～20％v/v。

13.按權(quán)利要求9～11所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的防腐劑選自：羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丙酯、羥苯丁酯、三氯叔丁醇、苯甲酸鈉、山梨酸、山梨酸鉀、山梨酸鈣、苯甲醇、苯乙醇、醋酸洗必泰、苯扎溴銨、苯扎氯銨、硫柳汞、鄰苯基苯酚或氯甲酚中的一種或幾種。

14.按權(quán)利要求9～11所述的酚妥拉明外用透皮制劑，其特征在于所述的pH調(diào)節(jié)劑選自：三乙醇胺、氫氧化鈉、氫氧化鉀、鹽酸、硫酸、磷酸、冰醋酸中的一種或幾種；調(diào)節(jié)制劑的pH調(diào)節(jié)至3.5～7。