[發明專利]一種2-脫氧-L-核糖的合成方法

有效

• 申請號: 200710046966.9
• 申請日: 2007-10-11
• 公開（公告）號: CN101407530A
• 公開（公告）日: 2009-04-15
• 發明（設計）人: 明遜;陳莉莉;岑均達
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院
• 主分類號: C07H3/08
• 分類號: C07H3/08
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛 琦

1.一種2-脫氧-L-核糖的合成方法，其特征在于：在酸性大于醋酸的有機酸的水溶液中，將1-甲基-3，4-O-異丙基-2-脫氧-β-L-阿拉伯糖進行反應即可；其中，

所述的酸性大于醋酸的有機酸為苯甲酸或三氟乙酸。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的反應的溫度為室溫至反應溶液回流溫度。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：反應結束后，將反應后的溶液用有機溶劑萃取，收集水相，蒸干即可；所述的萃取所采用的有機溶劑選用有機酸溶解度大于產物溶解度的有機溶劑。

4.如權利要求3所述的方法，其特征在于：將反應后的溶液用有機溶劑萃取后，采用下述方式中的一種或兩種進行進一步的純化處理：

(1)活性碳純化：向經萃取后收集的水相中加入活性碳，進行脫色純化，之后過濾，將水相蒸干即可；

(2)陰離子交換樹脂純化：將經萃取后收集的水相通過陰離子交換樹脂，之后將水相蒸干即可。

5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：當選用苯甲酸時，苯甲酸水溶液的濃度為質量百分比0.01～0.34％。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于：當選用苯甲酸時，反應的溫度為80～110℃。

7.如權利要求1所述的方法，其特征在于：當選用苯甲酸時，反應結束后，將產物進行萃取，之后收集水相，加入活性碳，最后過濾，將水相蒸干，即可得提純后的2-脫氧-L-核糖產物。

8.如權利要求7所述的方法，其特征在于：所述的萃取所用的試劑為氯仿。

9.如權利要求4或7所述的方法，其特征在于：所述的加入活性碳之前，將水相濃縮至原體積的0.5～0.25。

10.如權利要求4或7所述的方法，其特征在于：所述的活性碳的用量為1-甲基-3，4-O-異丙基-2-脫氧-β-L-阿拉伯糖質量的1～5％。

11.如權利要求4或7所述的方法，其特征在于：所述的加入活性碳之后，攪拌10分鐘～1小時。

12.如權利要求1所述的方法，其特征在于：當選用三氟乙酸時，三氟乙酸水溶液的濃度為質量百分比2～4％。

13.如權利要求1所述的方法，其特征在于：當選用三氟乙酸時，反應的溫度為0～100℃。

14.如權利要求13所述的方法，其特征在于：所述的反應的溫度為室溫～40℃。

15.如權利要求1所述的方法，其特征在于：當選用三氟乙酸時，反應結束后，將產物進行萃取，之后收集水相，將水相通過陰離子交換樹脂，最后將溶液蒸干，即可得提純后的2-脫氧-L-核糖產物。

16.如權利要求15所述的方法，其特征在于：所述的萃取所用的試劑為乙酸乙酯。

17.如權利要求4或15所述的方法，其特征在于：所述的陰離子交換樹脂為凝膠強堿型陰離子交換樹脂。

18.如權利要求17所述的方法，其特征在于：所述的凝膠強堿型陰離子交換樹脂為羅門哈斯公司的產品型號為Amberliter?IRA400的凝膠強堿型陰離子交換樹脂。