[發明專利]糖皮質激素衍生物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 200710046348.4
• 申請日: 2007-09-25
• 公開（公告）號: CN101143885A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發明（設計）人: 蔣春雷;周建;盛春泉;劉磊
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: C07J5/00
• 分類號: C07J5/00;A61K31/573;A61P29/00;A61P37/08;A61P37/00
• 代理公司: 上海德昭知識產權代理有限公司
• 代理人: 丁振英

1.一種糖皮質激素衍生物，其特征在于是以親水性氨基酸、糖基或短肽作為載體基團，

(A)以親核加成反應方式，與糖皮質激素分子的氧偶聯；或者

(B)以酯鍵或醚鍵方式，與糖皮質激素分子的羥基偶聯。

2.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于是以親水性氨基酸、糖基或短肽作為載體，以親核加成反應方式，與可的松的氧偶聯。

3.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于是以親水性氨基酸、糖基或短肽作為載體，以酯鍵或醚鍵方式，與氫化可的松的11位羥基偶聯。

4.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于是以親水性氨基酸、糖基或短肽作為載體，以酯鍵或醚鍵方式，與曲安西龍的16位羥基偶聯。

5.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于是以親水性氨基酸、糖基或短肽作為載體，以酯鍵或醚鍵方式，與地塞米松的17位羥基偶聯。

6.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于是以親水性氨基酸、糖基或短肽作為載體，以酯鍵或醚鍵方式，與潑尼松的21位羥基偶聯。

7.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于其中的親水性氨基酸是堿性氨基酸、酸性氨基酸、極性中性氨基酸，和甘氨酸。

8.根據權利要求1所述的一種糖皮質激素衍生物，其特征在于其中的短肽是由1-10個氨基酸組成的親水性短肽。

9.一種如權利要求1所述的糖皮質激素衍生物的制備方法，其特征在于，當以酯鍵或醚鍵方式，與糖皮質激素分子的羥基偶聯時，該方法包括以下步驟：

(I)親水性氨基酸或短肽作胺基保護；

(II)以親水性氨基酸或短肽作為載體基團，以酯鍵或醚鍵方式，與糖皮質激素分子的羥基偶聯；

(III)脫去保護基。

10.一種如權利要求1所述的糖皮質激素衍生物在制備抗炎、抗過敏、抗休克或免疫抑制藥物中的用途。