[發(fā)明專利]一類噴腦皂甙類化合物、合成方法及其用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710045709.3
• 申請(qǐng)日: 2007-09-07
• 公開（公告）號(hào): CN101130568A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田偉生;李伯玉;陳麗君;許啟海
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
• 主分類號(hào): C07J71/00
• 分類號(hào): C07J71/00
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司
• 代理人: 鄔震中

1.一類噴腦皂甙類似物，其特征是具有如下結(jié)構(gòu)：

代表單鍵或雙鍵，R¹為Ac、Bz或Piv；R²為Ac、Bz或Piv；

其中Ac是乙?；?，Bz是苯甲酰基，Piv是特戊?；?。

2.一種如權(quán)利要求1所述的噴腦皂甙的合成方法，其特征是通過如下步驟合成：

在非質(zhì)子性溶劑中和催化劑催化下，噴腦單糖皂甙1與?；噭┰?78-50℃反應(yīng)0.5-24h，得到化合物2；噴腦單糖皂甙1與?；噭┖痛呋瘎┑哪柋葹?∶1-10∶0.01-100；

所述的化合物1和2的結(jié)構(gòu)如下：

其中、R¹和R²的定義如權(quán)利要求1所述。

3.一種如權(quán)利要求2所述的噴腦皂甙的合成方法，其特征是所述的?；噭镻ivCl、BzCl、Bz₂O、AcCl或者Ac₂O。

4.一種如權(quán)利要求2所述的噴腦皂甙的合成方法，其特征是所述的催化劑是NaH、有機(jī)堿、對(duì)甲基苯磺酸、BF₃·Et₂O、三氟乙酸或樟腦磺酸。

5.一種如權(quán)利要求4所述的噴腦皂甙的合成方法，其特征是所述的有機(jī)堿為吡啶、4-二甲氨基吡啶、聯(lián)二吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶、1，8-二氮雜二環(huán)[5，4，0]十一-7-烯、咪唑、N-甲基咪唑或具有C_1-8烴基的伯胺、仲胺或叔胺。

6.一種如權(quán)利要求2所述的噴腦皂甙的合成方法，其特征是所述的非質(zhì)子性溶劑為CCl₄、CHCl₃、CH₂Cl₂、二氯乙烷、硝基甲烷、四氫呋喃、乙醚或二氧六環(huán)。