[發明專利]碳青霉烯類青霉素厄他培南的中間體及其制備方法和應用有效
| 申請號: | 200710045326.6 | 申請日: | 2007-08-28 |
| 公開(公告)號: | CN101376644A | 公開(公告)日: | 2009-03-04 |
| 發明(設計)人: | 陸洋;單曉燕;時惠麟 | 申請(專利權)人: | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號: | C07D207/16 | 分類號: | C07D207/16 |
| 代理公司: | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
| 地址: | 200040*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 青霉 青霉素 中間體 及其 制備 方法 應用 | ||
1.用于合成碳青霉烯類青霉素厄他培南的如式Ⅶ所示的中間體;
式Ⅶ
其中,PMB為PNZ為
2.如權利要求1所述的如式Ⅶ所示的中間體的制備方法,其特征在于包括如下步驟:溶劑中,將如式Ⅵ所示的化合物在酸性或堿性條件下水解即可;
式Ⅵ
其中,PMB為PNZ為Ac為乙酰基。
3.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的酸性條件為pH≤1。
4.如權利要求2所述的方法,其特征在于:調節所述的酸性條件采用的試劑為濃硫酸。
5.如權利要求2所述的方法,其特征在于:調節所述的堿性條件采用的試劑為NaOH或KOH水溶液。
6.如權利要求2所述的方法,其特征在于:在酸性條件下進行水解的溫度為0~45℃;在堿性條件下進行水解的溫度為0~5℃。
7.如權利要求2所述的方法,其特征在于:在酸性條件下進行水解的時間為10~30分鐘;在堿性條件下進行水解的時間為15~30分鐘。
8.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的溶劑為二氯甲烷或四氫呋喃。
9.如權利要求1所述的如式Ⅶ所示的中間體在制備碳青霉烯類青霉素厄他培南中的應用。
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