[發(fā)明專利]一種生產(chǎn)藥品多西環(huán)素的氫化工藝銥催化劑及其應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710044102.3
• 申請日: 2007-07-23
• 公開（公告）號: CN101352692A
• 公開（公告）日: 2009-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 顧鳴海
• 申請（專利權(quán)）人: 顧鳴海
• 主分類號: B01J31/22
• 分類號: B01J31/22;B01J31/24;B01J31/30;C07C237/26;C07C231/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種生產(chǎn)半合成藥物多西環(huán)素的手性不對稱氫化工藝的銥催化劑，其特征在于該催化劑具有如下化學(xué)示性結(jié)構(gòu)：

IrX_aL_b

其中Ir為銥，

X是氫、鹵素、乙酰丙酮基或羰基以及它們的組合物，

L是配位體，

a＝0～4之間的一個整數(shù)，

b＝0～4之間的一個整數(shù)，

L配位體包括：1，5-環(huán)辛二烯、降冰片二烯、三甲基膦、R-(+)-1.1′-聯(lián)萘-2.2′-二苯膦、三苯膦、1，4-二(二苯膦)丁烷、二苯乙基膦、聯(lián)萘二苯基膦、鄰苯二甲酸二異辛酯-鄰酞酸二異辛酯、乙酰丙酮基、或二醋酸(三苯膦)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的銥催化劑，其特征在于鹵素為氟、氯、溴、碘。

3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的銥催化劑的應(yīng)用，其特征在于用于生產(chǎn)多西環(huán)素的手性氫化工藝，銥催化劑用量占主反應(yīng)物總量的0.01％～0.35％質(zhì)量百分比。

4、根據(jù)權(quán)利要求4所述的銥催化劑的應(yīng)用，其特征在于：氫化反應(yīng)原料為11α-氯-6-亞甲基土霉素，11α-氯-6、12-半縮酮土霉素，甲烯土霉素及其它們的鹽，包括磺基水楊酸鹽酸鹽、鹽酸鹽、對甲苯磺酸鹽或愈創(chuàng)木酚磺酸鹽。

5、根據(jù)權(quán)利要求4所述的銥及其配體組成的催化劑的應(yīng)用，其特征在于用于生產(chǎn)多西環(huán)素的氫化工藝，氫化反應(yīng)的壓力為0.11～2Mpa，反應(yīng)溫度為30～90℃，反應(yīng)時間為2～12小時。

6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的銥催化劑的應(yīng)用，其特征在于氫化反應(yīng)的溶劑為：四氫呋喃、甲氧基乙醇、乙氧基乙醇、甲醇、乙醇、丙酮、或醋酸中任選一種或幾種。