[發(fā)明專利]芐基哌啶類化合物及其制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710043910.8
• 申請日: 2007-07-17
• 公開（公告）號: CN101348456A
• 公開（公告）日: 2009-01-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈競康;李佳;章海燕;朱義平;肖坤;馬蘭萍;虞海平;王維;王昕
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D211/58
• 分類號: C07D211/58;A61K31/445;A61P25/28
• 代理公司: 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 朱梅;徐志明

1.具有如下結(jié)構(gòu)通式的芐基哌啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

m＝0，U為空缺，V為?

R₁為?

X為NH；Y為?

R₅為H或C₁-C₆烷基；

R₂為?或硝基；

R₆為H或C₁-C₆烷基；

R₇為H或C₁-C₆烷基；

R₄為H或C₁-C₄烷基；

R₃為苯基；

W為CH；

n＝0、1或2。

2.具有如下結(jié)構(gòu)通式的芐基哌啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

m＝1，U為CHCH₃，V為?

R₁為?

X為NH；Y為?

R₅為H或C₁-C₆烷基；

R₂為?

R₆為H或C₁-C₆烷基；

R₇為H或C₁-C₆烷基；

R₄為H或C₁-C₄烷基；

R₃為H或C₁-C₆直鏈或支鏈烷基；

W為CH；

n＝0、1或2。

3.具有如下結(jié)構(gòu)通式的芐基哌啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

m＝1，U為空缺，V為空缺；

R₁為?

X為NH；Y為?

R₅為H、C₁-C₆烷基或者C₃-C₆環(huán)烷基；?

R₂為?H或硝基；

R₆為H或C₁-C₆烷基；

R₇為H或C₁-C₆烷基；

R₄為H或C₁-C₄烷基；

R₃為苯基；

W為CH；

n＝0、1或2。

4.芐基哌啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述的芐基哌啶類化合物為如下化合物之一：

5.如權(quán)利要求1所述的芐基哌啶類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1a在EDCI、HOBt為縮合劑，N，N-二異丙基乙胺DIPEA為有機(jī)堿的條件下與胺反應(yīng)得1b，反應(yīng)溫度在15-40℃之間，溶劑為N，N-二甲基甲酰胺DMF；

1b在4N?HCl/1，4-二氧六環(huán)的酸性條件下脫去Boc得1c；

1c在EDCI、HOBt為縮合劑，DIPEA為有機(jī)堿的條件下與酸反應(yīng)得1d，反應(yīng)溫度在15-40℃之間，溶劑為DMF；

1d初產(chǎn)物通過甲醇∶二氯甲烷＝1∶10的洗脫劑進(jìn)行硅膠柱層析分離純化；

其中，反應(yīng)式中的Ar為?其中R₄的定義與權(quán)利要求1相同；R₁、R₂、R₃、W和n的定義與權(quán)利要求1相同。?