[發明專利]制備7α－溴代甾體化合物的方法有效
| 申請號： | 200710043722.5 | 申請日： | 2007-07-12 |
| 公開（公告）號： | CN101343308A | 公開（公告）日： | 2009-01-14 |
| 發明（設計）人： | 李金亮;趙楠 | 申請（專利權）人： | 上海迪賽諾醫藥發展有限公司 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 上海光華專利事務所 | 代理人： | 余明偉 |
| 地址： | 201203上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 溴代甾體 化合物 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備7α-溴代甾體化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：
在催化劑三苯基膦的存在下，將液溴用二氯甲烷稀釋成為0.15～0.4/ml 的溶液，與式I所示的具有7β-羥基的甾體化合物接觸，對具有7β-羥基的 甾體化合物進行立體選擇性溴代，然后從反應產物中收集得到相應的7α- 溴代甾體化合物；
具有7β-羥基的甾體化合物與三苯基膦、溴素的摩爾比為1∶1～3∶1～2；
接觸溫度為20～25℃，時間為2～4小時；
反應式如下：
式中：
R1選自烷氧基或烷基酰氧基；
R2，R3共同選自羰基；
A-A具有-CH2-CH2-的結構；
B-B具有式III的結構；
2.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，式I化合物與三苯基膦、
溴素的摩爾比為：1∶1.5～2.0∶1～1.2。
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