[發明專利]藥物組合物

在審

• 申請號: 200710043629.4
• 申請日: 2007-07-10
• 公開（公告）號: CN101342167A
• 公開（公告）日: 2009-01-14
• 發明（設計）人: 陳亞玲;傅磊
• 申請（專利權）人: 陳亞玲;傅磊
• 主分類號: A61K31/357
• 分類號: A61K31/357;A61K9/107;A61K9/127;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種藥物組合物，按最終藥物組合物的重量計它包括：作為第一必要組分的 0.001～30重量％的水飛薊提取物；作為第二必要組分的0.001～30重量％的莪術 油或桉葉油、紅花油、藿香油、薄荷油；作為第三必要組分的0.01～30重量％ 的磷脂；適量的藥學上可接受的等滲調節劑、穩定劑、以及藥學上可接受的任 選植物油和水，所述的水飛薊提取物是指：水飛薊素或水飛薊素衍生物，水飛 薊素選自水飛薊賓和異水飛薊賓；水飛薊素衍生物選自水飛薊丁，水飛薊寧和 異水飛薊素。

2.據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的磷脂是：蛋黃卵磷脂、大 豆卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂、氫化大豆卵磷脂、人工合成或半合成卵磷脂、鞘磷 脂，或上述任何兩種以上任意比例的混合物。

3.權利要求1中所述的藥物組合物，其特征在于所述的藥學上可接受的任選植物油 選自大豆油、花生油、葵花油、橄欖油、紅花油、菜籽油、蓖麻油或其兩種以上 的混合物。

4.藥物組合物乳液的制備方法，它包括：

·按最終藥物組合物的重量計，將0.01-30重量％的磷脂、0.001-30重量％的 水飛薊提取物溶于0.001-30重量％的莪術油或桉葉油、紅花油、藿香油、 薄荷油以及藥學上可接受的植物油中使其充分溶解后，制得油相；

·將等滲調節劑加入注射用水，攪拌均勻制得水相；

·將所述油相和所述水相在30～60℃條件下攪拌混合并高速剪切制成初乳液；

·將上述初乳液經高壓均質制得藥物組合物乳液；

所述的水飛薊提取物是指：水飛薊素或水飛薊素衍生物，水飛薊素選自水飛薊賓 和異水飛薊賓；水飛薊素衍生物選自水飛薊丁，水飛薊寧和異水飛薊素。

5.權利要求4中所述的制備方法，其特征在于所述等滲調節劑是丙三醇、磷酸 氫二鈉、磷酸二氫鈉。

6.藥物組合物脂質體的制備方法，它包括：

·配制pH6～9的生理緩沖溶液；

·按最終組合物的重量計，將0.01-30重量％的磷脂、0.001-30重量％的水飛 薊提取物、0.001-30重量％的莪術油或桉葉油、紅花油、藿香油、薄荷油以 及適量膽固醇溶于適量無水乙醇中，制得乙醇溶液；

在高速攪拌條件下將所述乙醇溶液加入適量所述緩沖溶液中，隨后超濾或 減壓除去無水乙醇，

·將上述藥液經無菌過濾制得藥物組合物脂質體。