[發(fā)明專利]一類新型二肽基肽酶抑制劑、合成方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200710041760.7 | 申請日： | 2007-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN101318922A | 公開（公告）日： | 2008-12-10 |
| 發(fā)明（設計）人： | 陳慧茹;陳義朗 | 申請（專利權）人： | 上海陽帆醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/16 | 分類號： | C07D207/16;A61K31/40;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 201203上海市張江高科技*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 新型 二肽 肽酶 抑制劑 合成 方法 用途 | ||
1.一種式(I)所示的化合物，或其藥學上可接受的無機或有機鹽：
式中，R1為氯、氟、溴、或羥基；
R2為氫、或羥基；
R3為氫或氟；
且當R3為氫時，R1、R2中至少一個為鹵素。
2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R1為氯或氟。
3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R2為羥基。
4.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R3為氟。
5.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物選自下組：
(2S)-1-[(3-氟-5-羥基-1-金剛烷基)氨基乙酰基]-2-氰基吡咯烷；
(2S，4S)-1-[(3-氟-5-羥基-1-金剛烷基)氨基乙酰基]-4-氟-2-氰基吡咯烷；
(2S，4S)-1-[(3-羥基-1-金剛烷基)氨基乙酰基]-4-氟-2-氰基吡咯烷；
(2S)-1-[(3-氯-5-羥基-1-金剛烷基)氨基乙酰基]-2-氰基吡咯烷；
(2S，4S)-1-[(3-氯-5-羥基-1-金剛烷基)氨基乙酰基]-4-氟-2-氰基吡咯烷。
6.一種藥物組合物，其特征在于，它含有藥理上可接受的賦形劑或載體，以及權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的無機或有機鹽。
7.一種權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的無機或有機鹽的用途，其特征在于，用于制備二肽基肽酶IV即DPP-IV抑制劑。
8.一種權利要求1所述的化合物、或其藥學上可接受的鹽的用途，其特征在于，用于制備治療、預防以及緩解與二肽基肽酶IV即DPP-IV相關的疾病的藥物。
9.如權利要求8所述的用途，其特征在于，所述的與二肽基肽酶IV相關的疾病選自糖尿病、肥胖癥、高血脂。
10.一種制備式(I)所示化合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟：
在惰性溶液中，堿性條件下，使式(II)所示化合物與式(III)所示化合物反應生成式(I)所示化合物，
式中，R1為氯、氟、溴、或羥基；
R2為氫、或羥基；
R3為氫或氟；
且當R3為氫時，R1、R2中至少一個為鹵素。
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