[發明專利]一種芳香族手性仲醇類化合物的制備方法

有效

• 申請號: 200710041424.2
• 申請日: 2007-05-29
• 公開（公告）號: CN101314559A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: 徐駿;金仲恩
• 申請（專利權）人: 上海睿智化學研究有限公司
• 主分類號: C07C33/20
• 分類號: C07C33/20;C07C33/46;C07C33/18;C07C29/74;C07B57/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛琦

1.一種芳香族手性仲醇類化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：在溫 度0～40℃下，有機非質子性溶劑中，將4，4-二甲胺基吡啶和/或1-羥基苯并 三唑、芳香族仲醇類化合物的外消旋體、叔丁氧羰基-L或D-脯氨酸和1-乙 基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽進行反應即可；所用的叔丁氧羰基 -L或D-脯氨酸的摩爾量為芳香族仲醇類化合物的外消旋體摩爾量的0.5～0.7 倍。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的芳香族仲醇類化合物的外消 旋體為或其中R為甲基、乙基、-CH₂Cl或-CH₂Br。

3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所用的叔丁氧羰基-L或D-脯氨酸 的摩爾量為芳香族仲醇類化合物的外消旋體摩爾量的0.55～0.65倍。

4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的溫度為15～25℃。

5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的有機非質子性溶劑為乙醚、 氯仿、1，4二氧六環、四氫呋喃、二氯甲烷和二氯乙烷中的一種或多種。

6.如權利要求1所述的方法，其特征在于：反應結束后，再采用柱層析或重結 晶的方法進行提純。