[發明專利]新的異絲氨酸酯衍生物及其制備方法有效
| 申請號： | 200710039764.1 | 申請日： | 2007-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN101289432A | 公開（公告）日： | 2008-10-22 |
| 發明（設計）人： | 鄭云滿;唐志軍;楊會春;卓忠浩;季曉銘;劉勇;何兵明;許天惠;姚勇;徐晶 | 申請（專利權）人： | 上海天偉生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D305/14 | 分類號： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 20110*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 絲氨酸 衍生物 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種如下式II所示的紫杉烷類異絲氨酸酯化合物或其鹽：
式II
其中R1、R2和R3為羥基保護基，R1和R2為三氯乙酰基，R3為三乙基硅烷基。
2.權利要求1所述的式II化合物的制備方法，所述方法包括：
在偶合劑存在下，使式III所示化合物或其鹽與式IV所示紫杉烷基母核反應：
式III
其中R3為三乙基硅烷基；
式IV
其中R1和R2為三氯乙酰基。
3.如權利要求2所述的方法，所述偶合劑為無機堿金屬堿或有機堿金屬堿。
4.如權利要求3所述的方法，所述偶合劑為雙(三甲基硅基)氨基鋰。
5.一種由權利要求1所述的化合物制備多西他賽的方法，包括以下步驟：
(i)按照權利要求2所述方法制備式II化合物，
式II
其中R1、R2和R3為羥基保護基，R1和R2為三氯乙酰基，R3為三乙基硅烷基；
(ii)在含有堿的有機溶液中對式II化合物進行一步或多步脫保護反應，所述脫保護反應是在-50～100℃下進行的。
6.如權利要求5所述的方法，所述偶合劑為雙(三甲基硅基)氨基鋰，所述堿為氨水，所述有機溶劑為四氫呋喃。
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