[發(fā)明專利](S)或(R)－6－烷基羰酰氧基－8－烴氧基辛酸酯及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710039642.2
• 申請日: 2007-04-18
• 公開（公告）號: CN101289392A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉娜;黃成軍;周后元
• 申請（專利權(quán)）人: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類號: C07C69/675
• 分類號: C07C69/675;C07C67/30;C07C67/08
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛琦

1.一類如式I所示的化合物(S)或(R)-6-烷基羰酰氧基-8-烴氧基辛酸酯；

其中，R₁代表C₁-C₆的烷基或C₅-C₇的環(huán)烷基；R₂代表苯基或C₁-C₄的烷基；R₃代表苯甲基PhCH₂-。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的(S)或(R)-6-烷基羰酰氧基-8-烴氧基辛酸酯的制備方法，其特征在于：將如式II所示的化合物(S)或(R)-6-羥基-8-烴氧基辛酸酯進行酯化反應(yīng)，即可；

其中，R₁代表C₁-C₆的烷基或C₅-C₇的環(huán)烷基；R₃代表苯甲基PhCH₂-或C₁-C₄的烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑中，在堿的作用下，將如式II所示的化合物(S)或(R)-6-羥基-8-烴氧基辛酸酯與酸酐進行反應(yīng)即可；所述的酸酐為乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、戊酸酐或苯甲酸酐。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：所述的堿為三乙胺、吡啶及其衍生物、異丙胺和醇鈉中的一種或多種。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑中，在酸性催化劑、三氟化硼、二環(huán)己基碳二亞胺或偶氮二羧酸二乙酯的作用下，將如式II所示的化合物(S)或(R)-6-羥基-8-烴氧基辛酸酯與羧酸反應(yīng)即可；所述的羧酸為乙酸、丙酸、丁酸、戊酸或苯甲酸。?

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述的酸性催化劑為鹽酸、硫酸、乙酸、氫溴酸、對甲苯磺酸或苯磺酸。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于：當(dāng)采用酸性催化劑時，所述的有機溶劑為甲苯、環(huán)己烷和苯中的一種或多種；當(dāng)采用三氟化硼、二環(huán)己基碳二亞胺或偶氮二羧酸二乙酯時，所述的有機溶劑為鹵代烴、烷烴和醚類中的一種或多種。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：有機溶劑中，在堿的作用下，將如式II所示的化合物(S)或(R)-6-羥基-8-烴氧基辛酸酯與酰氯反應(yīng)即可；所述的酰氯為乙酰氯、丙酰氯、丁酰氯、戊酰氯或苯甲酰氯。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述的堿為有機堿。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于：所述的有機堿為三乙胺、吡啶、N，N-二甲基苯胺、N，N-二甲氨基吡啶中的一種或多種。

11.根據(jù)權(quán)利要求3或8所述的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為鹵代烴、芳香烴、烷烴、醚類、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亞砜中的一種或多種。

12.根據(jù)權(quán)利要求3、5或8所述的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的溫度為0℃～120℃。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的溫度為20℃～80℃。

14.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：在催化劑的作用下，將如式II所示的化合物(S)或(R)-6-羥基-8-烴氧基辛酸酯與羧酸酯反應(yīng)即可。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于：所述的羧酸酯為乙酸甲酯、丙酸甲酯、丁酸甲酯、戊酸甲酯、苯甲酸甲酯、乙酸乙酯、丙酸乙酯、丁酸?乙酯、戊酸乙酯或苯甲酸乙酯。

16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于：所述的催化劑為硫酸、鹽酸、氫溴酸、乙酸、丙酸、丁酸、對甲苯磺酸、苯磺酸、甲磺酸和醇鈉中的一種或多種。

17.根據(jù)權(quán)利要求14所述的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的溫度為50℃～130℃。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的制備方法，其特征在于：所述的反應(yīng)的溫度為60℃～110℃。