[發明專利]一種嘧啶衍生物及其醫藥用途

有效

• 申請號: 200710039509.7
• 申請日: 2007-04-16
• 公開（公告）號: CN101289444A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發明（設計）人: 蘇慰國;賈紅;張維漢;崔玉敏;嚴孝強;任永欣;段繼峰;賽楊
• 申請（專利權）人: 和記黃埔醫藥（上海）有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P9/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 徐迅

1.一種如結構式(I)的嘧啶衍生物，其中結構式(I)為：

其中X與Y分別為O、S或NR，其中R為H；

其中Z為CR’，其中R’為H、鹵素；

其中V、U和T連接起來為其中R₇為1-10個碳原子的烷基；

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₆分別為H、鹵素、氰基；

其中R₅為：被0-6個選自羥基和雜環烷基的取代基取代的1-10個碳原子的烷基、

3-12個碳原子的環烷基、

芳基、或

雜芳基；

其中芳基為苯基；雜芳基為5-8個原子的單環芳烴、8-12個原子的雙環芳烴，并且含有一 個或多個N、O或S雜原子；

其中芳基或雜芳基可被下列基團所取代：鹵素、氰基、羥基、1-10個碳原子的烷基、1-10 個碳原子的烷氧基、1-10個碳原子的烷磺酰基、磺酰氨基，其中作為取代基的1-10個碳原子的 烷基和1-10個碳原子的烷氧基被0-6個選自鹵素、羥基、氨基、1-10個碳原子的烷氧基C(＝O)-、 1-10個碳原子的烷磺酰基、1-10個碳原子的烷氧基和雜環烷基的取代基取代；

所述雜環烷基指的是含有5-8個原子的單環非芳烴烷基，并且含有一個或多個N、O、S雜 原子。

2.根據權利要求1所述的嘧啶衍生物，其特征在于，所述的X為O。

3.根據權利要求1所述的嘧啶衍生物，其特征在于，所述的R₆為H，R₇為甲基。

4.根據權利要求3所述的嘧啶衍生物，其特征在于，所述的R₁、R₂、R₃和R₄分別為H。

5.嘧啶衍生物，其選自實施例1-39、41-57、59-287、289-304、309-315、317的化合物：

6.權利要求1-5任一項所述的嘧啶衍生物在制備治療與血管發生相關疾病的藥物中的應 用。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述的與血管發生相關疾病為腫瘤或老年黃 斑退變。

8.權利要求1-5任一項所述的嘧啶衍生物在制備抑制含激酶插入區受體活性的藥物中的應 用。

9.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物含有治療有效量的權利要求1-5任一 項所述的嘧啶衍生物，以及余量的藥學上可接受的載體。