[發明專利]一類非甾體雄激素受體調節劑及其醫學用途

無效

• 申請號: 200710039268.6
• 申請日: 2007-04-09
• 公開（公告）號: CN101284795A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發明（設計）人: 王明偉;武國海;周彩紅;李群益
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所;國家新藥篩選中心
• 主分類號: C07C225/22
• 分類號: C07C225/22;A61K31/136;A61P5/26
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司
• 代理人: 朱梅;徐志明

1、一類具有下列通式I結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中，R為Cl或Br；具體實

例如下：

3-苯基-3-(4-硝基苯胺基)-1-????3-苯基-3-(4-硝基苯胺基)-1-

(4-氯苯基)-1-丙酮?????????????(4-溴苯基)-1-丙酮

2、根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征是，所述的藥學上可接受的鹽是通式I結構的化合物與鹽酸、氫溴酸、硝酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、苯甲酸、馬來酸、富馬酸、琥珀酸、酒石酸、檸檬酸、烷基磺酸、芳基磺酸的鹽。

3、權利要求1-2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為非甾體類雄激素受體調節劑在制備預防和/或治療雄激素和雄激素受體功能失調引起的癥狀或疾病藥物中的用途。

4、權利要求1-2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為非甾體類雄激素受體激動劑在制備預防和/或治療雄激素和雄激素受體功能失調引起的癥狀或疾病藥物中的用途。

5、權利要求1-2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為非甾體類雄激素受體拮抗劑在制備預防和/或治療雄激素和雄激素受體功能失調引起的癥狀或疾病藥物中的用途。

6、權利要求3-5任一項所述的用途，其中所述雄激素和雄激素受體功能失調引起的癥狀或疾病包括中老年男性雄激素部分缺乏綜合征、骨質疏松癥、肌消耗、女性性功能不全、厭食、女性多毛癥、重度雄激素依賴型脫發、痤瘡、惡質病、良性前列腺增生、前列腺癌、乳腺癌、阿爾茨海默病和帕金森綜合癥等。

7、一種具有預防和/或治療雄激素和雄激素受體功能失調引起的癥狀或疾病的藥物組合物，其特征是，包括作為雄激素受體調節劑的治療有效量的一種或多種權利要求1-2任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

8、根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征是，該藥物組合物進一步含有一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。

9、根據權利要求7或8所述的藥物組合物，其特征是，所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分占總重量比50％～99.5％。