[發(fā)明專利]4-苯胺喹唑啉衍生物的鹽無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200710037557.2 | 申請(qǐng)日: | 2007-02-14 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN101245050A | 公開(kāi)(公告)日: | 2008-08-20 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 姜勇;郭建輝 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 上海艾力斯醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D239/94 | 分類號(hào): | C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無(wú)信息 | 代理人: | 暫無(wú)信息 |
| 地址: | 201210上海市張*** | 國(guó)省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 苯胺 喹唑啉 衍生物 | ||
1.?一種如下式所示化合物在藥學(xué)上可接受的鹽,
2.?如權(quán)利要求1所述的鹽,其中所述鹽為酸式鹽。
3.?如權(quán)利要求2所述的鹽,其中所述鹽為氫溴酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、亞硫酸鹽、磷酸鹽、硼酸鹽、乙酸鹽、草酸鹽、戊酸鹽、苯甲酸鹽、乳酸鹽、甲苯甲酸鹽、檸檬酸鹽、馬來(lái)酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽。
4.?如權(quán)利要求2所述的鹽,其中所述鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、草酸鹽或苯甲酸鹽。
5.?如權(quán)利要求1所述的鹽,其中所述鹽為堿式鹽。
6.?如權(quán)利要求5所述的鹽,其中所述鹽為鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或胺鹽。
7.?如權(quán)利要求6所述的鹽,其中所述鹽為四甲基胺鹽、四乙基胺鹽、甲胺鹽、二甲胺鹽、三甲胺鹽、三乙胺鹽、乙胺鹽。
8.?如權(quán)利要求7所述的鹽,其中所述鹽為三乙胺鹽、乙胺鹽。
9.?如權(quán)利要求1所述鹽的制備方法,包括步驟:
(a)將N-{4-[3-氯-4-(3-氟-芐氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基-}-丙烯酰胺溶于有機(jī)溶劑中,在攪拌條件下滴加含酸或堿的有機(jī)溶劑;
(b)直接過(guò)濾或經(jīng)濃縮后過(guò)濾得到固體,水洗,干燥后得到目標(biāo)化合物。
10.?如權(quán)利要求9所述的制備方法,其中所述的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、三乙胺、乙醚、1,3-二氧六環(huán)。
11.?包含權(quán)利要求1-8任一所述的鹽的藥物組合物。
12.?如權(quán)利要求1-8任一所述的鹽在制備抗腫瘤藥物中的用途。
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