[發明專利]3－氰基吲哚類化合物及其合成方法

有效

• 申請號: 200710036292.4
• 申請日: 2007-01-09
• 公開（公告）號: CN101219986A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發明（設計）人: 劉國斌;劉軍;李原強
• 申請（專利權）人: 上海睿智化學研究有限公司
• 主分類號: C07D209/42
• 分類號: C07D209/42
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛琦

1.一類如式I所示的3-氰基吲哚類化合物；

式I

其中，R₁＝H，R₂＝7-Br；或R₁＝H，R₂＝7-Cl；或R₁＝H，R₂＝6-F；或R₁＝H，R₂＝7-F；或R₁＝H，R₂＝7-OCH₃；或R₁＝4-CH₃，R₂＝6-CH₃；或R₁＝4-CH₃，R₂＝7-CH₃；或R₁＝6-CH₃，R₂＝7-CH₃。

2.一種如式I所示的3-氰基吲哚類化合物的合成方法，式I中R₁和R₂分別獨自的為H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、甲氧基或芐氧基，其特征在于：將如式II所示的3-醛基吲哚類化合物和羥胺鹽在于65-180℃下進行反應，即可；

式II

其中，R₁和R₂分別獨自的為H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、甲氧基或芐氧基。

3.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述的羥胺鹽為鹽酸羥胺、硫酸羥胺或醋酸羥胺。

4.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述的3-醛基吲哚類化合物為7-氯-3-醛基吲哚或7-溴-3-醛基吲哚，所述的羥胺鹽為鹽酸羥胺。

5.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述的3-醛基吲哚類化合物的摩爾量為所述的羥胺鹽類化合物摩爾量的1～5倍。

6.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述的反應溫度為65-160℃。

7.如權利要求6所述的方法，其特征在于：所述的反應溫度為120-150℃。